Ketanserin

别名: R41468, Ketanserinum 中文名称:酮舍林,酮色林,凯他色林

Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂,作用于大鼠和人5-HT2A,Ki为2.5 nM。

Ketanserin  Chemical Structure

Ketanserin Chemical Structure

CAS: 74050-98-9

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批次: S223203 DMSO] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.84%
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂,作用于大鼠和人5-HT2A,Ki为2.5 nM。
靶点
5-HT2A [7] 5-HT2C (Rat) [7] 5-HT2C (Human) [7]
2.5 nM(Ki) 50 nM(Ki) 100 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在分离的大鼠尾动脉,犬基底,颈动脉,冠状动脉和胃脾动脉,犬胃脾静脉和犬隐静脉中,Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。[1] 在外侧膝状体核中,Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 - 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中,Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。[2] 在大鼠心肌细胞中,Ketanserin显著延长动作电位时程(APD),50%的复极达218%和90%的复极达256%,没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区,EC 50为8.3 μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus),EC 50为11.2 μM,并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。 [3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在热板和乙酸诱导的扭体测试中,Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受,ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克,但是不会对甩尾测试任何显著影响。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03289949 Recruiting
Basic Science
Gitte Moos Knudsen|Rigshospitalet Denmark
March 3 2017 Phase 1
NCT01329887 Completed
Severe Sepsis|Septic Shock
Medical Centre Leeuwarden
March 2011 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 395.43 分子式

C22H22FN3O3

CAS号 74050-98-9 SDF Download Ketanserin SDF
Smiles C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 3 mg/mL ( 7.58 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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