BRL-15572 Dihydrochloride
BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂，pKi为7.9，对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力，比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。
BRL-15572 Dihydrochloride Chemical Structure
CAS: 193611-72-2
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂，pKi为7.9，对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力，比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 一种选择性5-HT1D/1B受体拮抗剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BRL-15572对h5-HT1D 受体表现出高亲和力和选择性。BRL-15572对h5-HT1D 的亲和力比对5-HT1B高60倍。BRL-15572与h5-HT1B和h5-HT1D 受体结合，pKB分别低于6 和7.1。在表达h5-HT1B 和 h5-HT1D受体的细胞系中，BRL-15572刺激[35S]GTP γ S结合，效能与对受体的结合亲和力对应。BRL-15572对5-HT1A，5-HT1B，5-HT1E，5-HT1F，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，5-HT6 和5-HT7表现出受体结合亲和力，pKi分别为7.7，6.1，5.2，6.0，6.6，7.4，6.2，5.9和6.3。在h5-HT1D细胞系，BRL-15572 (1 µM)改变5-HT浓度响应曲线，pKB为7.1。BRL-15572对人5-HT1A和5-HT2B受体具有适度的高亲和力。[1]在人心耳中，电诱发的氚溢值被5-HT以对BRL-15572 (300 nM；是h5-HT1D 受体Ki值的23倍)拮抗作用敏感的方式抑制。[2]5-HT对K+-诱发的谷氨酸盐溢流的抑制作用被h5-HT1D受体配体BRL-15572拮抗。BRL-15572 (1 μM)不能改变5-HT在自受体上调节 [3H]5-HT释放的作用。[3]选择性5-HT1D/1B受体拮抗剂BRL 15572 抑制激动剂L-694 247的作用。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 表达 h5-HT1B 或 h5-HT1D 受体的 CHO 细胞 | ||
| 浓度 | 0 μM -10 μM | |||
| 孵育时间 | 30分钟 | |||
| 方法 | [35S]GTPγS结合研究。在表达h5-HT1B或 h5-HT1D受体的CHO细胞中进行[35S]GTPγS结合研究。简而言之，来自1× 106细胞的细胞膜在包含GDP (10 µ M)的HEPES缓冲液(HEPES [20 mM]，MgCl2 [3 mM]，NaCl [100 mM]，抗坏血酸盐[0.2 mM])中，BRL-15572存在或不存在下于30°C下预培养30分钟。加入10 µL [35S]GTPγS (100 pM，试验浓度)起始反应，随后在30°C下进一步培养30分钟。非特异性结合通过在加入细胞之前加入未标记的GTPγS (10 µM)测定。使用Whatman GF/B级过滤器通过快速过滤停止反应，随后用冰预冷的HEPES缓冲液洗涤5次。放射性通过液体闪烁光谱测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有糖尿病且脑脊髓毁坏的大鼠体内，选择性5-HT1D受体拮抗剂BRL-15572 (2 mg/kg)给药不会改变迷走神经电刺激诱发的HR减少。L-694,247 (50 μg/kg)，一种选择性非啮齿动物5-HT1B 和 5-HT1D受体激动剂，与BRL-15572预处理后对迷走神经诱导的心动过缓没有明显的作用。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患有糖尿病的雄性 Wistar大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg，2 mg/kg | |
| Administration | 通过静脉注射给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 479.87 | 分子式 | C25H27ClN2O.2HCl |
| CAS号 | 193611-72-2 | SDF | Download BRL-15572 Dihydrochloride SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (200.05 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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