Nevirapine (NSC 641530)

别名: NSC 641530,NVP 中文名称:奈韦拉平

Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV-1感染和AIDS。

Nevirapine (NSC 641530) Chemical Structure

Nevirapine (NSC 641530) Chemical Structure

CAS: 129618-40-2

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Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP2 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay 17172311
human Jurkat E6-1 cells Function assay 2 days Antiviral activity against HIV1 Env-pseudovirus infected in human Jurkat E6-1 cells after 2 days by luciferase assay, IC50=0.04 μM 21414776
human C1866 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human C1866 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.04943 μM 21194939
human MT2 cells Function assay 4 days Antiviral activity against wild type HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of p24 antigen production after 4 days by ELISA, EC50=0.053 μM 20527972
CEM-SS cells Function assay Antiviral activity against HIV1 RF in CEM-SS cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by XTT assay, EC50=1.5 nM 18222088
human MT4 cells Function assay Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype C infected in human MT4 cells assessed as reduction in virus induced cytopathicity, EC50=0.00488 μM 19933797
HeLa cells Function assay Antiviral activity against wild type HIV1 in HeLa cells by MAGI assay, IC50=0.053 μM 18665583
293T cells Function assay Inhibition of wild type HIV1 reverse transcriptase in 293T cells, IC50=0.06 μM 16527484
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生物活性

产品描述 Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV-1感染和AIDS。
靶点
Reverse transcriptase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Nevirapine(NVP)本身只是CYP3A4酶的抑制剂,浓度远高于治疗相关(Ki= 270 mM)的浓度。[1] Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂,对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病(AML)细胞系和原代中的分化抑制作用,通过形态学,功能和免疫测定法所指示。[2] Nevirapine,一个dipyridodiazepinone,是HIV-1逆转录酶(RT)的一个高度特异性的抑制剂,在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制,IC 50为40nM。[3] Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性,导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。[4]>

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠,狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05725252 Not yet recruiting
Healthy Volunteers
NVP Healthcare
May 28 2023 Phase 1
NCT05354713 Completed
Healthy Volunteers
NVP Healthcare
November 5 2022 Phase 1
NCT04926727 Unknown status
Nausea Gravidarum|Vomiting of Pregnancy
Italfarmaco|Opera CRO a TIGERMED Group Company
October 4 2021 --
NCT02738502 Completed
Maternal-fetal Infection Transmission
ANRS Emerging Infectious Diseases|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France
July 6 2016 Phase 2
NCT02383849 Completed
Low-Birth-Weight Infant|Tuberculosis|HIV
International Maternal Pediatric Adolescent AIDS Clinical Trials Group|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
August 4 2015 --

化学信息&溶解度

分子量 266.3 分子式

C15H14N4O

CAS号 129618-40-2 SDF Download Nevirapine (NSC 641530) SDF
Smiles CC1=C2C(=NC=C1)N(C3=C(C=CC=N3)C(=O)N2)C4CC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( 199.02 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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