Ramelteon

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1259 别名: TAK-375 中文名称:雷美替胺

Ramelteon Chemical Structure

CAS No. 196597-26-9

Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。

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客户使用Selleck生产的Ramelteon发表文献7篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • (M) (Left) Cresyl violet and Luxol fast blue staining of ipsilateral corpus striatum on day 3 post-TBI. Scale bar = 50 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not increase the percentage of area with normal myelin in the Nrf2 KO mouse brain compared with that in the vehicle group. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test). (N) (Left) Fluoro-Jade C staining of the perilesional cerebral cortex on day 3 post-TBI. Scale bar = 30 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not decrease the number of degenerating neurons in the perilesional region of the Nrf2 KO mice. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test).

    Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355. Ramelteon purchased from Selleck.

    (A) CLSM images of Porphyromonas gingivalis biofilm formed in the presence of melatonin and ramelteon at sub-MIC concentrations. Biofilm-forming cells were stained using the Live/Dead Bacterial Viability Kit. Dead cells were stained red, whereas live bacteria were stained green. In the presence of 50 μg/mL or 25 μg/mL ramelteon, the areas of biofilm formation were narrower than that of vehicle controls. Bars = 50 μm.

    PLoS One, 2016, 11(11):e0166442.. Ramelteon purchased from Selleck.

  • Porphyromonas gingivalis were incubated in the presence of ramelteon (B). After crystal violet staining, absorbance at 550 nm was recorded. Data represent the mean ± SEM (n = 3) and differences between groups were assessed by ANOVA, *P < 0.05 versus vehicle control; **P < 0.01 versus vehicle control. three experiments.

    PLoS One, 2016, 11(11):e0166442. Ramelteon purchased from Selleck.

产品安全说明书

MT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。
特性 Ramelteon是一种三环的合成的Melatonin类似物。
靶点
MT1 receptor [1]
(Cell-free assay)
MT receptor (chicken) [1]
(Cell-free assay)
MT2 receptor [1]
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
体外研究

Ramelteon 作用于CHO细胞,抑制forskolin刺激的cAMP产生,这种作用具有浓度依赖性,IC50为21.2 pM。[1] Ramelteon高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体,pKi分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。[2] Ramelteon (1 nM)不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小脑颗粒细胞,阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用,而 Luzindole作用于MT2 KO小脑颗粒细胞,降低Ramelteon (1 nM)的作用。[3]

体内研究 Ramelteon 按10 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠,显着降低非快速眼动(NREM)睡眠潜伏期(从注射到出现NREM睡眠的时间)。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暂增加NREM睡眠时间,但NREM功率谱是不变的。[2]Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量口服给药大鼠,加速白天-黑夜周期节奏,但是不影响学习或记忆。[4] Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg剂量口服给药自由活动的猴子,显著缩短了延迟睡眠,且增加总的睡眠时间,但不影响猴子的日常行为。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 52 mg/mL (200.5 mM)
Ethanol 52 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 259.34
化学式

C16H21NO2

CAS号 196597-26-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TAK-375

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03931070 Unknown status Drug: Ramelteon|Drug: Placebo - Cap Delirium Rhode Island Hospital May 9 2019 Phase 4
NCT02560324 Completed Drug: Ramelteon|Drug: Placebo Tobacco Use Disorder University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH) September 2015 Phase 2
NCT02969343 Completed Behavioral: Patient Safety health information technology Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University April 2015 Not Applicable
NCT00568789 Completed Drug: Ramelteon zolpidem and placebo Insomnia Takeda June 2006 Phase 4

技术支持

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操作手册

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