| S1204 |
Melatonin
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Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。 |
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Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
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Sci Rep, 2025, 15(1):8451
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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| S1259 |
Ramelteon
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Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。 |
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Aging Cell, 2021, e13375
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Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
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Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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| S3584 |
Luzindole
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Luzindole (N-0774, N-acetyl-2-benzyltryptamine) 是一种选择性 褪黑激素受体(melatonin receptor) 拮抗剂,对MT1的Ki值为179 nM,对MT2的Ki值为7.3 nM。 |
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Commun Biol, 2025, 8(1):396
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Communications Biology, 2025, 396
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Aging Cell, 2021, e13375
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| S4281 |
Tasimelteon
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Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively). |
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Cells, 2022, 11(21)3467
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| E6011 |
Agomelatine hydrochloride
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Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 和 HEK-hMT2 的 Kis 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM。它还是 5-HT2C 受体 的选择性拮抗剂,对天然 (猪) 和克隆的人类 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 6.4 和 6.2。阻断这些受体可增强额皮质区域的肾上腺素能和多巴胺能传递。 |
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| S1204 |
Melatonin
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Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。 |
- Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
- Sci Rep, 2025, 15(1):8451
- Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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| S1259 |
Ramelteon
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Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。 |
- Aging Cell, 2021, e13375
- Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
- Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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| S4281 |
Tasimelteon
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Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively). |
- Cells, 2022, 11(21)3467
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| E6011 |
Agomelatine hydrochloride
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Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 和 HEK-hMT2 的 Kis 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM。它还是 5-HT2C 受体 的选择性拮抗剂,对天然 (猪) 和克隆的人类 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 6.4 和 6.2。阻断这些受体可增强额皮质区域的肾上腺素能和多巴胺能传递。 |
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