Telaprevir (VX-950)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1538 别名: LY-570310, MP-424 中文名称:特拉匹韦

Telaprevir (VX-950) Chemical Structure

CAS No. 402957-28-2

Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。

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产品安全说明书

HCV Protease抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。
特性 与BILN 2061(一种非共价抑制剂)不一样, Telaprevir 是NS3-4A蛋白酶的共价,可逆抑制剂,具有结合慢和解离慢的特性。
靶点
HCV NS3-4A serine protease [1]
0.35 μM
体外研究

Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72 和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM,这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞,亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA,撤销处理13天后,没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用,与两种试剂单独使用相比,适度提高协同作用,降低HCV RNA复制,和抑制耐药突变,但是没有明显毒性。[1]

体内研究 Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型, 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中,分别降低18.7%和 18.4% 。[2]Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周,导致HCV RNA降低,和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: [1]
- 合并

测定HCV抗体活性 :

含自我复制, 亚基因组HCV复制的稳定Huh-7细胞, 与HCV 抗体实验中使用的I377neo/NS3-3'/wt复制一致。复制的细胞和 Telaprevir在37oC下按指定时间温育,Telaprevir事先在 含2% FBS 和0.5% DMSO的DMEM 培养基中稀释。使用RNeasy-96试剂盒抽提全部细胞RNA,使用定量RTPCR (QRT-PCR)实验测定IC50而测定HCV RNA复制量。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Huh-7, HepG2,和外周血单个核细胞(PBMC)
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为1 mM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 用不同浓度Telaprevir 处理细胞48小时。通过MTS实验测定细胞活力。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 注射重组腺病毒 (Ad-WT-HCVpro-SEAP 或 Ad-MT-HCVpro-SEAP)的SCID小鼠
  • Dosages: 300 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 136 mg/mL (200.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 679.85
化学式

C36H53N7O6

CAS号 402957-28-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 LY-570310, MP-424

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02881034 Completed Drug: Triple therapy Hepatitis C Hospices Civils de Lyon February 2014 --
NCT01994486 Completed Drug: Telaprevir and Sofosbuvir Hepatitis C Chronic University of Florida|Vertex Pharmaceuticals Incorporated December 2013 Phase 2
NCT01980290 Completed -- Hepatitis Chronic Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium May 2013 --
NCT01841502 Terminated Drug: Paroxetine|Drug: telaprevir Hepatitis C Infection|Depression Radboud University|Janssen LP May 2013 Phase 2
NCT01766167 Completed Drug: MP-424 Chronic Hepatitis C Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation February 2013 Phase 1

技术支持

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操作手册

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