Aprotinin

中文名称:抑酶肽

Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM),用于降低围手术期的失血和输血。

Aprotinin Chemical Structure

Aprotinin Chemical Structure

CAS: 9087-70-1

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生物活性

产品描述 Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM),用于降低围手术期的失血和输血。
靶点
Thrombin [1]
(Cell-free assay)
Trypsin [1]
(Cell-free assay)
kallikrein [1]
(Cell-free assay)
chymotrypsin [1]
(Cell-free assay)
trypsinogen [1]
(Cell-free assay)
0.06 pM(Kd) 0.8 nM(Kd) 9.5 nM(Kd) 2 μM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Aprotinin是一种抗纤维蛋白溶解的小分子,抑制胰蛋白酶和相关的蛋白水解酶。在细胞生物学中,aprotinin被用作蛋白酶抑制剂,在裂解、均化组织和细胞时,防止蛋白降解。Aprotinin以剂量依赖型的方式抑制纤维蛋白溶解活性,同时凝结时间延长。在体外,Aprotinin是一种有效地內源凝血途径抑制剂[2]
细胞实验 细胞系 小鼠G8-1和 C2C12骨骼肌成肌细胞
浓度 2 TIU/ml
孵育时间 12小时
方法

小鼠G8-1成肌细胞被放置在DMEM+20% FBS的维持培养基中,在其中它们仍处于未分化状态。当细胞达到大约40-50%汇合时,不同的蛋白酶抑制剂加入到培养基中,孵育过夜。然后将细胞转移到促分化的培养基中(DMEM+10% 马血清±蛋白酶抑制剂)孵育7天。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Aprotinin在体外抑制血块溶解,在体外延长大鼠剪尾出血时间,在人血浆中延长凝结时间。在大鼠动静脉短路模型中,aprotinin可减少血栓重量[2]
动物实验 Animal Models Male Wistar rats
Dosages 1.5 mg/kg和3 mg/kg/h, 3 mg/kg和6 mg/kg/h一直到5 mg/kg和10 mg/kg/h
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00481806 Unknown status
Coronary Artery Bypass|Thrombosis
University of Arizona|University of Maryland Baltimore County
February 2007 --
NCT00354900 Terminated
Metastatic Breast Cancer
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
July 2006 Phase 1
NCT00131040 Completed
Ischemic Heart Disease|Angina Pectoris
Imperial College London|British Heart Foundation
January 2003 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 6511.51 分子式

C284H432N84O79S7

CAS号 9087-70-1 SDF Download Aprotinin SDF
Smiles CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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