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Serine Protease

Serine Protease抑制剂选择性比较

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Serine Protease抑制剂 (15)
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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1386	Nafamostat mesilate (FUT-175)	Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。	Immunol Res, 2022, 1-11 Genes Cells, 2022, 10.1111/gtc.12945 bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960
S1811	Amiloride (MK-870) HCl	Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。	Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19 Adv Sci (Weinh), 2021, 8(13):2100962 Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
S3025	PMSF	PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。	EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109102 Cell Rep, 2022, 39(9):110851 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):149
S2101	Gabexate Mesylate	Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。	Front Oncol, 2019, 0.87569444444 J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(14):6461-6473
S0042	Fulacimstat	Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂，对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。
E1014^New	Upamostat (WX-671)	Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶（serine protease urokinase）抑制剂，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。
S7218	Alvelestat (AZD9668)	Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和K_i分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118 Sci Rep, 2019, 9(1):715 Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
S3511	FOY251	FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物，是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。
S7378	AEBSF HCl	AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。	Int J Mol Sci, 2021, 22(7)3683 NMR Biomed, 2021, e4664 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
S7380	Leupeptin Hemisulfate	Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。	Cell Rep, 2022, 38(4):110302 Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454 Elife, 2021, 10e62394
S8457	UK-371804 HCl	UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂，Ki为10 nM，其选择性良好，对uPA的选择性比对tPA高4000倍，比对plasmin高2700倍。	Front Genet, 2021, 12:651882
S4666	Sivelestat sodium tetrahydrate	Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。	J Immunol, 2021, 206(4):797-806 Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836 J Immunol, 2020, ji2000091
S8136	Sivelestat (ONO-5046)	Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2 Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377 J Immunol, 2021, 206(4):797-806
S0479	ZK824859	ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂，对人类uPA，tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM，1580nM和1330nM。
S7377	Aprotinin	Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM)，用于降低围手术期的失血和输血。	Elife, 2021, 10e65962 Autophagy, 2017, 13(3):538-553
S1386	Nafamostat mesilate (FUT-175)	Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。	Immunol Res, 2022, 1-11 Genes Cells, 2022, 10.1111/gtc.12945 bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960
S1811	Amiloride (MK-870) HCl	Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。	Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19 Adv Sci (Weinh), 2021, 8(13):2100962 Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
S3025	PMSF	PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。	EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109102 Cell Rep, 2022, 39(9):110851 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):149
S2101	Gabexate Mesylate	Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。	Front Oncol, 2019, 0.87569444444 J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(14):6461-6473
S0042	Fulacimstat	Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂，对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。
E1014^New	Upamostat (WX-671)	Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶（serine protease urokinase）抑制剂，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。
S7218	Alvelestat (AZD9668)	Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和K_i分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118 Sci Rep, 2019, 9(1):715 Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
S3511	FOY251	FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物，是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。
S7378	AEBSF HCl	AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。	Int J Mol Sci, 2021, 22(7)3683 NMR Biomed, 2021, e4664 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
S7380	Leupeptin Hemisulfate	Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。	Cell Rep, 2022, 38(4):110302 Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454 Elife, 2021, 10e62394
S8457	UK-371804 HCl	UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂，Ki为10 nM，其选择性良好，对uPA的选择性比对tPA高4000倍，比对plasmin高2700倍。	Front Genet, 2021, 12:651882
S4666	Sivelestat sodium tetrahydrate	Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。	J Immunol, 2021, 206(4):797-806 Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836 J Immunol, 2020, ji2000091
S8136	Sivelestat (ONO-5046)	Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2 Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377 J Immunol, 2021, 206(4):797-806
S0479	ZK824859	ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂，对人类uPA，tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM，1580nM和1330nM。
S7377	Aprotinin	Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM)，用于降低围手术期的失血和输血。	Elife, 2021, 10e65962 Autophagy, 2017, 13(3):538-553
E1014^New	Upamostat (WX-671)	Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶（serine protease urokinase）抑制剂，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。