Serine Protease

Serine Protease抑制剂选择性比较

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S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
Immunol Res, 2022, 1-11
Genes Cells, 2022, 10.1111/gtc.12945
bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960
S1811 Amiloride (MK-870) HCl Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
Adv Sci (Weinh), 2021, 8(13):2100962
Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
S3025 PMSF PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109102
Cell Rep, 2022, 39(9):110851
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):149
S2101 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.19 μM,用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
Front Oncol, 2019, 0.87569444444
J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(14):6461-6473
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。
E1014New Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶(serine protease urokinase)抑制剂,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。
S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
Sci Rep, 2019, 9(1):715
Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
S3511 FOY251 FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物,是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。
S7378 AEBSF HCl AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。
Int J Mol Sci, 2021, 22(7)3683
NMR Biomed, 2021, e4664
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
Cell Rep, 2022, 38(4):110302
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
Elife, 2021, 10e62394
S8457 UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。
Front Genet, 2021, 12:651882
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
J Immunol, 2020, ji2000091
S8136 Sivelestat (ONO-5046) Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2
Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
S0479 ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。
S7377 Aprotinin Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM),用于降低围手术期的失血和输血。
Elife, 2021, 10e65962
Autophagy, 2017, 13(3):538-553
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
Immunol Res, 2022, 1-11
Genes Cells, 2022, 10.1111/gtc.12945
bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960
S1811 Amiloride (MK-870) HCl Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
Adv Sci (Weinh), 2021, 8(13):2100962
Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
S3025 PMSF PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109102
Cell Rep, 2022, 39(9):110851
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):149
S2101 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.19 μM,用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
Front Oncol, 2019, 0.87569444444
J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(14):6461-6473
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。
E1014New Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶(serine protease urokinase)抑制剂,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。
S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
Sci Rep, 2019, 9(1):715
Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
S3511 FOY251 FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物,是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。
S7378 AEBSF HCl AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。
Int J Mol Sci, 2021, 22(7)3683
NMR Biomed, 2021, e4664
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
Cell Rep, 2022, 38(4):110302
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
Elife, 2021, 10e62394
S8457 UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。
Front Genet, 2021, 12:651882
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
J Immunol, 2020, ji2000091
S8136 Sivelestat (ONO-5046) Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2
Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
S0479 ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。
S7377 Aprotinin Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM),用于降低围手术期的失血和输血。
Elife, 2021, 10e65962
Autophagy, 2017, 13(3):538-553
E1014New Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶(serine protease urokinase)抑制剂,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。
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