Serine Protease

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
水 DMSO 酒精
S1386 Nafamostat Mesylate 53 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S3025 PMSF <1 mg/mL 35 mg/mL 15 mg/mL
S2101 Gabexate Mesylate 12 mg/mL 83 mg/mL 83 mg/mL
S7218 Alvelestat (AZD9668) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7378 AEBSF HCl 20 mg/mL 47 mg/mL 47 mg/mL
S7380 Leupeptin Hemisulfate 95 mg/mL 95 mg/mL 95 mg/mL
S8457 UK-371804 HCl <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8136 Sivelestat (ONO-5046) <1 mg/mL 86 mg/mL 86 mg/mL
S7377 Aprotinin 100 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1386

Nafamostat Mesylate

Nafamostat Mesylate是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。
Cancer Lett, 2016, 380(1):87-97
Med Oncol, 2016, 33(5):53
Br J Pharmacol, 2018, 175(17):3516-3533
S3025

PMSF

PMSF 是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
S2101

Gabexate Mesylate

Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
Med Oncol, 2016, 33(5):53
S7218

Alvelestat (AZD9668)

Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。

S7378

AEBSF HCl

AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。

Sci Rep, 2017, 7(1):12243
S7380

Leupeptin Hemisulfate

Leupeptin Hemisulfate是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。

J Biol Chem, 2017, 292(15):6225-6239
S8457

UK-371804 HCl

UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂，Ki为10 nM，其选择性良好，对uPA的选择性比对tPA高4000倍，比对plasmin高2700倍。
S4666

Sivelestat sodium tetrahydrate

Sivelestat sodium tetrahydrate是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。
S8136

Sivelestat (ONO-5046)

Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。
S7377

Aprotinin

Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM)，用于降低围手术期的失血和输血。