Serine Protease

抑制剂选择性比较

Serine Protease产品

所有产品(14) Serine Protease抑制剂(14)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1386	Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。	bioRxiv, 2021, 2021.03.31.437960 EMBO J, 2020, e2020106057 bioRxiv, 2020, 2020.10.02.324228	Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.
S1811	Amiloride (MK-870) HCl Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。	Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19 Adv Sci (Weinh), 2021, 8(13):2100962 Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
S3025	PMSF PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。	Front Pharmacol, 2021, 12:769647 Gene, 2021, 812:146097 Eur J Pharmacol, 2021, 905:174198
S2101	Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。	Front Oncol, 2019, 0.87569444444 J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(14):6461-6473	Carfilzomib inhibits cell viability of several glioblastoma cell lines: a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 µM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.
S0042	Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂，对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。
S0479^New	ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂，对人类uPA，tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM，1580nM和1330nM。
S3511^New	FOY251 FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物，是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。
S7218	Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和K_i分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118 Sci Rep, 2019, 9(1):715 Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
S7378	AEBSF HCl AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。	Int J Mol Sci, 2021, 22(7)3683 NMR Biomed, 2021, e4664 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
S7380	Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。	Elife, 2021, 10e62394 Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00858-3 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:670145
S8457	UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂，Ki为10 nM，其选择性良好，对uPA的选择性比对tPA高4000倍，比对plasmin高2700倍。	Front Genet, 2021, 12:651882
S4666	Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。	J Immunol, 2021, 206(4):797-806 Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836 J Immunol, 2020, ji2000091
S8136	Sivelestat (ONO-5046) Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。	J Immunol, 2021, 206(4):797-806 J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16555 Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900
S7377	Aprotinin Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM)，用于降低围手术期的失血和输血。	Elife, 2021, 10e65962 Autophagy, 2017, 13(3):538-553

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1386	Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。	bioRxiv,2021, 2021.03.31.437960 EMBO J,2020, e2020106057 bioRxiv,2020, 2020.10.02.324228	Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.
S1811	Amiloride (MK-870) HCl Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。	Mol Ther Methods Clin Dev,2022, 24:11-19 Adv Sci (Weinh),2021, 8(13):2100962 Theranostics,2021, 11(5):2364-2380
S3025	PMSF PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。	Front Pharmacol,2021, 12:769647 Gene,2021, 812:146097 Eur J Pharmacol,2021, 905:174198
S2101	Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。	Front Oncol,2019, 0.87569444444 J Biol Chem,2018, 293(34):13112-13124 Invest Ophthalmol Vis Sci,2016, 57(14):6461-6473	Carfilzomib inhibits cell viability of several glioblastoma cell lines: a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 µM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.
S0042	Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂，对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。
S0479^New	ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂，对人类uPA，tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM，1580nM和1330nM。
S3511^New	FOY251 FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物，是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。
S7218	Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和K_i分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。	Proc Natl Acad Sci U S A,2021, 118(34)e2102435118 Sci Rep,2019, 9(1):715 Exp Cell Res,2019, 382(2):111486
S7378	AEBSF HCl AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。	Int J Mol Sci,2021, 22(7)3683 NMR Biomed,2021, e4664 Front Cell Dev Biol,2020, 8:269
S7380	Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。	Elife,2021, 10e62394 Protein Cell,2021, 10.1007/s13238-021-00858-3 Front Cell Dev Biol,2021, 9:670145
S8457	UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂，Ki为10 nM，其选择性良好，对uPA的选择性比对tPA高4000倍，比对plasmin高2700倍。	Front Genet,2021, 12:651882
S4666	Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。	J Immunol,2021, 206(4):797-806 Aging (Albany NY),2020, 12(17):16820-16836 J Immunol,2020, ji2000091
S8136	Sivelestat (ONO-5046) Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。	J Immunol,2021, 206(4):797-806 J Cell Mol Med,2021, 10.1111/jcmm.16555 Ecotoxicol Environ Saf,2021, 211:111900
S7377	Aprotinin Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM)，用于降低围手术期的失血和输血。	Elife,2021, 10e65962 Autophagy,2017, 13(3):538-553