Bifonazole
别名: Bay h 4502,(±)-bifonazole 中文名称：联苯苄唑
Bifonazole (Bay h 4502,(±)-bifonazole) 是一种抗真菌剂和前列腺芳香化酶抑制剂，IC50为1.6 μM。
Bifonazole Chemical Structure
CAS: 60628-96-8
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产品质控
Fungal抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Bifonazole (Bay h 4502,(±)-bifonazole) 是一种抗真菌剂和前列腺芳香化酶抑制剂，IC50为1.6 μM。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Bifonazole，广谱抗真菌剂，抑制单加氧酶活性并诱导II型结合光谱的2B4dH（H226Y），在4-(4-chlorophenyl)imidazole (CPI)存在时修饰酶结晶。[1] Bifonazole（40 mM）释放对1 mM thapsigargin敏感的库流钙离子，一个内质网Ca2+泵抑制剂。Bifonazole（40 mM）每秒诱导库容Ca2+内流，同时降低了1 mM thapsigargin诱导的库容Ca2 +内流。[2] 在B16黑色素瘤细胞中，Bifonazole是钙调蛋白拮抗剂，最有效地减少的糖酵解和ATP的水平。Bifonazole通过变构调节和细胞骨架糖酵解酶的分离起作用。[3] Bifonazole阻断由2 μM和4 μM arachidonic acid诱导的PGE2的形成，比6或10 μM拮抗剂更好。 Ionomycin或各种浓度的arachidonic acid刺激的MC3T3-E1和UMR-106细胞，Bifonazole表现相同的效应。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在大鼠肝过氧化物酶体中，Bifonazole，但不是Clotrimazole，表现出过氧化物酶体增殖的特性，包括肝肿大（增加肝脏：体重比），多达4倍的诱导lauric acid ω-羟化酶活性和8倍的诱导的palmitoyl-CoA氧化。Bifonazole也诱导P402B1/2B2，P4503A和P4501A1，但不是P4502E1。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 310.39 | 分子式 | C22H18N2 |
| CAS号 | 60628-96-8 | SDF | Download Bifonazole SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(C3=CC=CC=C3)N4C=CN=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (199.74 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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