Isavuconazole

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3722 别名: BAL-4815, RO-0094815 中文名称:艾沙康唑

Isavuconazole Chemical Structure

CAS No. 241479-67-4

Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) 是新型超广谱三唑类化合物,对酵母、霉菌和双态性真菌具有活性,抑制cytochrome P450 (CYP)依赖性的14α-lanosterol脱甲基作用,以此抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成。

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产品安全说明书

Fungal抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) 是新型超广谱三唑类化合物,对酵母、霉菌和双态性真菌具有活性,抑制cytochrome P450 (CYP)依赖性的14α-lanosterol脱甲基作用,以此抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成。
体外研究

Isavuconazole inhibits cytochrome P450 (CYP)–dependent 14α-lanosterol demethylation, which is essential for fungal cell membrane ergosterol synthesis. This blockade produces methylated sterols in the fungal membrane, altering its function and allowing the accumulation of ergosterol toxic precursors in the cytoplasm, which leads to cell death[1].

体内研究 Isavuconazonium sulfate, the prodrug of isavuconazole, is available in both intravenous and oral formulations. After intravenous infusion, the prodrug is broken down quickly to the active component, isavuconazole, and an inactive cleavage product. Following oral administration, plasma concentrations of the active compound reach maximum concentrations (Cmax) by 2–3 hours; the prodrug and cleavage product are not measurable in plasma after oral administration. In healthy adult volunteers, isavuconazole exhibits linear and dose-proportional pharmacokinetics. The oral bioavailability of isavuconazole is 98%. Absorption of isavuconazole is not affected by food intake. In addition to excellent bioavailability, isavuconazole serum concentrations show low intersubject variability. In healthy volunteers, the Cmax at steady state was 2.5 ± 1.0 µg/mL. Isavuconazole has a large volume of distribution, is >99% protein bound, and has a long terminal half-life of 100-130 hours. Metabolism of isavuconazole takes place in the liver via the CYP enzyme family, specifically CYP3A4 and CYP3A5 isoenzymes[1].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 87 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol '87 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 437.47
化学式

C22H17F2N5OS
 

CAS号 241479-67-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 BAL-4815, RO-0094815

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04777058 Recruiting -- Invasive Fungal Infections|Pharmacokinetics|Intensive Care Unit Radboud University March 1 2021 --
NCT04550936 Recruiting Drug: Isavuconazole Invasive Aspergillosis|Mucormycosis Pfizer March 10 2021 --
NCT04486885 Not yet recruiting -- Cerebral Aspergillosis|Invasive Aspergillosis Imagine Institute March 1 2021 --
NCT03816176 Recruiting Drug: Isavuconazonium sulfate Invasive Mucormycosis|Invasive Aspergillosis Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc August 22 2019 Phase 2

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操作手册

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