Bitopertin

别名: RG1678, RO-4917838 中文名称:贝托氟汀,比托哌汀

Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。

Bitopertin Chemical Structure

Bitopertin Chemical Structure

CAS: 845614-11-1

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GlyT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。
靶点
GlyT1 [1]
(in cells stably expressing mGlyT1b)
GlyT1 [1]
(in cells stably expressing hGlyT1b)
22 nM 25nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收,其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598,在CHO细胞中结合人源hGlyT1b,Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM,RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间,对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力,没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中,30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中,RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平,这种效应为剂量依赖性。 在小鼠中,RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中,RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应[1]
动物实验 Animal Models 小鼠
Dosages 0.3-30 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05883748 Not yet recruiting
Erythropoietic Protoporphyria
Disc Medicine Inc
September 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05828108 Recruiting
Steroid-refractory Diamond-Blackfan Anemia (DBA)
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
July 25 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05308472 Active not recruiting
Erythropoietic Protoporphyria
Disc Medicine Inc
October 31 2022 Phase 2
NCT03271541 Completed
Beta-Thalassemia
Hoffmann-La Roche
October 26 2017 Phase 2
NCT02019290 Withdrawn
Healthy Volunteer
Hoffmann-La Roche
February 10 2014 Phase 1
NCT01674361 Completed
Obsessive-Compulsive Disorder
Hoffmann-La Roche
December 31 2012 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 543.46 分子式

C21H20F7N3O4S

CAS号 845614-11-1 SDF Download Bitopertin SDF
Smiles CC(C(F)(F)F)OC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=N3)C(F)(F)F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 184.0 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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