Bitopertin

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8219 别名： RG1678, RO-4917838 中文名称：贝托氟汀，比托哌汀

CAS No. 845614-11-1

Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂，在CHO细胞中IC50为25 nM。

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5mg	RMB 1204.92	现货
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客户使用Selleck生产的Bitopertin发表文献1篇：

Mol Ther, 2020, 6;28(5):1339-1358

PubMed: 32209436 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

GlyT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂，在CHO细胞中IC50为25 nM。

靶点

GlyT1 ^[1] (in cells stably expressing mGlyT1b)	GlyT1 ^[1] (in cells stably expressing hGlyT1b)
22 nM	25nM

体外研究

RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598，在CHO细胞中结合人源hGlyT1b，Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM，RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间，对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力，没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中，30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用^[1]。

体内研究

在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中，RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平，这种效应为剂量依赖性。在小鼠中，RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中，RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应^[1]。

动物实验：^[1]	- 合并 Animal Models: 小鼠 Dosages: 0.3-30 mg/kg Administration: p.o. (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	100 mg/mL (184.0 mM)
	Ethanol	100 mg/mL (184.0 mM)
	Water	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Bitopertin SDF

分子量	543.46
化学式	C₂₁H₂₀F₇N₃O₄S
CAS号	845614-11-1
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	RG1678, RO-4917838

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

g

每只动物给药体积

ul

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03271541	Completed	Drug: Bitopertin	Beta-Thalassemia	Hoffmann-La Roche	October 26 2017	Phase 2
NCT02019290	Withdrawn	Drug: Midazolam\|Drug: bitopertin	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	February 10 2014	Phase 1
NCT01674361	Completed	Drug: Bitopertin\|Drug: Placebo\|Drug: SSRI	Obsessive-Compulsive Disorder	Hoffmann-La Roche	December 31 2012	Phase 2
NCT01665976	Completed	Drug: RO4917838\|Drug: RO4927838	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	August 2012	Phase 1
NCT01543529	Completed	Drug: RO4917838\|Drug: Placebo to RO4917838\|Other: Alcohol	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	February 28 2012	Phase 1
NCT01510899	Completed	Drug: RO4917838	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	October 2011	Phase 1

研究领域

产品类型

定制您的化合物库

Bitopertin

客户使用Selleck生产的Bitopertin发表文献1篇：

产品安全说明书

GlyT抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download Bitopertin SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

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