Bitopertin
目录号：S8219 别名： RG1678, RO-4917838
Molecular Weight(MW): 543.46
Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂，在CHO细胞中IC50为25 nM。
产品安全说明书
GlyT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂，在CHO细胞中IC50为25 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598，在CHO细胞中结合人源hGlyT1b，Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM，RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间，对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力，没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中，30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用[1]。 |
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| 体内研究 | 在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中，RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平，这种效应为剂量依赖性。 在小鼠中，RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中，RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 100 mg/mL (184.0 mM) |
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| Ethanol | 100 mg/mL (184.0 mM) | |
| Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 543.46 |
|---|---|
| 化学式 | C21H20F7N3O4S |
| CAS号 | 845614-11-1 |
| 储存条件 | 粉状 |
| 溶于溶剂 | |
| 别名 | RG1678, RO-4917838 |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03271541 | Completed | Drug: Bitopertin | Beta-Thalassemia | Hoffmann-La Roche | October 26 2017 | Phase 2 |
| NCT02019290 | Withdrawn | Drug: Midazolam|Drug: bitopertin | Healthy Volunteer | Hoffmann-La Roche | February 10 2014 | Phase 1 |
| NCT01674361 | Completed | Drug: Bitopertin|Drug: Placebo|Drug: SSRI | Obsessive-Compulsive Disorder | Hoffmann-La Roche | December 31 2012 | Phase 2 |
| NCT01665976 | Completed | Drug: RO4917838|Drug: RO4927838 | Healthy Volunteer | Hoffmann-La Roche | August 2012 | Phase 1 |
| NCT01543529 | Completed | Drug: RO4917838|Drug: Placebo to RO4917838|Other: Alcohol | Healthy Volunteer | Hoffmann-La Roche | February 28 2012 | Phase 1 |
| NCT01510899 | Completed | Drug: RO4917838 | Healthy Volunteer | Hoffmann-La Roche | October 2011 | Phase 1 |
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