Bitopertin

目录号:S8219 别名: RG1678, RO-4917838

Bitopertin Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 543.46

Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。

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产品安全说明书

GlyT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。
靶点
GlyT1 [1]
(in cells stably expressing mGlyT1b)
GlyT1 [1]
(in cells stably expressing hGlyT1b)
22 nM 25nM
体外研究

RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收,其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598,在CHO细胞中结合人源hGlyT1b,Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM,RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间,对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力,没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中,30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用[1]

体内研究 在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中,RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平,这种效应为剂量依赖性。 在小鼠中,RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中,RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠
  • Formulation: H2O with 0.3% Tween 80
  • Dosages: 0.3-30 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (184.0 mM)
Ethanol 100 mg/mL (184.0 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 543.46
化学式

C21H20F7N3O4S

CAS号 845614-11-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RG1678, RO-4917838

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03271541 Completed Drug: Bitopertin Beta-Thalassemia Hoffmann-La Roche October 26 2017 Phase 2
NCT02019290 Withdrawn Drug: Midazolam|Drug: bitopertin Healthy Volunteer Hoffmann-La Roche February 10 2014 Phase 1
NCT01674361 Completed Drug: Bitopertin|Drug: Placebo|Drug: SSRI Obsessive-Compulsive Disorder Hoffmann-La Roche December 31 2012 Phase 2
NCT01665976 Completed Drug: RO4917838|Drug: RO4927838 Healthy Volunteer Hoffmann-La Roche August 2012 Phase 1
NCT01543529 Completed Drug: RO4917838|Drug: Placebo to RO4917838|Other: Alcohol Healthy Volunteer Hoffmann-La Roche February 28 2012 Phase 1
NCT01510899 Completed Drug: RO4917838 Healthy Volunteer Hoffmann-La Roche October 2011 Phase 1

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