Tretazicar (CB1954)
别名: NSC 115829
Tretazicar (CB1954)是一种抗癌前体药物，在NQO2酶和共基质caricotamide(EP-0152R)存在的情况下转化为有效的、具有细胞毒性的双功能烷化剂。它可以被NQO2活化。
Tretazicar (CB1954) Chemical Structure
CAS: 21919-05-1
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Tretazicar (CB1954)是一种抗癌前体药物，在NQO2酶和共基质caricotamide(EP-0152R)存在的情况下转化为有效的、具有细胞毒性的双功能烷化剂。它可以被NQO2活化。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NOR1过表达可将单一功能烷化剂CB1954转化为其毒性形式。具有细胞毒性的CB1954增强NPC细胞系CNE1的细胞杀伤。NOR1基因在HepG2细胞中可通过上调Grb2的表达和激活MAPK信号转导来增强CB1954所介导的细胞毒性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HepG2细胞 | ||
| 浓度 | 4-10 μmol/L | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | HepG2细胞生长达到~80%汇合后，用PBS洗涤，然后加入信号转导抑制剂或CB1954。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NTR/CB1954系统在体内用来进行细胞特异性消融实验。这一诱导性消融系统具有剂量依赖性效果[3]。这一过程不需要细胞增殖，活化的CB1954与DNA交联，引起细胞凋亡级联，致使细胞快速死亡。NTR-CB1954系统诱导的特异性细胞消融不需要通过功能性p53途径[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | RED 40雌性小鼠，在乳腺中高表达BLG-NTR |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹膜腔内注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04374240 | Completed | Prostate Cancer |
University of Birmingham|Janssen LP|Department of Health United Kingdom|Medical Research Council |
March 19 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 252.18 | 分子式 | C9H8N4O5 |
| CAS号 | 21919-05-1 | SDF | Download Tretazicar (CB1954) SDF |
| Smiles | C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (198.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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