Lomeguatrib
别名: PaTrin-2 中文名称：罗米鲁曲
Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。
Lomeguatrib Chemical Structure
CAS: 192441-08-0
客户使用Selleck的Lomeguatrib发表文献8篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
DNA alkylator抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lomeguatrib抑制O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase (ATase) 活性，IC50值比O6-Benzylguanine低10倍。Lomeguatrib作用于 Raji细胞，抑制ATase活性，IC50为10 nM。[1]Lomeguatrib作用于MCF-7细胞，有效抑制MGMT，IC50为6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7细胞，显著增加Temozolomide的抑制生长效果 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM，单独使用为400 μM )。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Lomeguatrib (每天20 mg/kg，处理 5天)与Temozolomide (每天100 mg/kg，处理5天)联用，使肿瘤生长显著延迟，平均肿瘤尺寸变五倍的时间增加了22天，细胞毒性无任何显著增加。[2]Lomeguatrib处理A375M人类黑色素瘤移植瘤模型，抑制ATase活性，增强Temozolomide的抗肿瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg剂量单独腹腔注射处理肿瘤，2小时内，使ATase完全消耗。Temozolomide 每天按100 g/kg剂量处理A375M移植瘤，显著延迟肿瘤生长，使肿瘤尺寸变五倍的时间延长为9.6天。Lomeguatrib加入到Temozolomide中，显著增强后者的效果，使肿瘤尺寸变五倍的时间变为8.7天。此外，Lomeguatrib与Temozolomide联用，产生相当少的毒性（0/9 vs.2/9 死亡; 6.84%体重丢失 vs.9.48%）。Lomeguatrib单独处理，对肿瘤生长无显著作用效果。[3] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 326.17 | 分子式 | C10H8BrN5OS |
| CAS号 | 192441-08-0 | SDF | Download Lomeguatrib SDF |
| Smiles | C1=C(SC=C1Br)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (199.28 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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