CM272

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8812

CM272 Chemical Structure

CAS No. 1846570-31-7

CM272是新型、一流的G9a (GLP)DNMTs双重可逆抑制剂,对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡,延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。

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产品安全说明书

DNA Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CM272是新型、一流的G9a (GLP)DNMTs双重可逆抑制剂,对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡,延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。
靶点
G9a [1]
(Cell-free assay)
DNMT3A [1]
(Cell-free assay)
DNMT1 [1]
(Cell-free assay)
DNMT3B [1]
(Cell-free assay)
8 nM 85 nM 382 nM 1200 nM
体外研究

The GI50 for CM-272 after 48 h of treatment in ALL, AML and DLBCL-derived cell lines is in the nM range and is associated with a decrease in global levels of H3K9me2 and 5mC. CM-272 inhibits cell proliferation, blocks cell cycle progression and induces apoptosis in ALL, AML and DLBCL cell lines in a dose-dependent manner. CM-272 induces IFN response and immunogenic cell death.[1].

体内研究

CM272 therapy induces a statistically significant increase in overall survival (OS) in mice in comparison with control animals. Global H3K9me2 and 5mC levels are reduced in leukaemic cells obtained from mice engrafted with ALL-derived CEMO-1 cells after 1 week of treatment and no significant weight loss is observed in treated animals. CM272 shows dose-dependent efficacy and a dose of 2.5 mg/kg of CM272 is adequate to demonstrate the positive anti-tumour efficacy in mice engrafted with ALL-derived CEMO-1 cells.[1].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: ALL, AML, DLBCL, CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11, OCI-AML-2, OCI-Ly3, OCI-Ly10 cell lines
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 24, 48, 72 and 96h
  • Method:

    "100.000 cells of CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11 and OCI-AML-2 cell lines are cultured at a density of 1x106 cells/mL and treated for 12, 24, 48 and 72 hours with CM-272 at different concentrations (GI25, GI50 and GI75). In the case of OCI-Ly3 and OCI-Ly10, cells are treated with 100, 400 and 1000 nM for 24, 48, 72 and 96h. Cells are washed twice with phosphatebuffered saline (PBS) and resuspended in 1X Binding Buffer at a concentration of 1x106 cells/mL. 1 µL of FITC Annexin V antibody and 2 µL of propidium iodide are added and incubated for 15 min at RT in the dark. Finally, 400 µL of 1X Binding Buffer are added to each tube and analyzed by flow cytometry within 1 h. "


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 6–8-week-old female BALB/cA−Rag2 γc mice
  • Dosages: 1, 2.5 mg/kg
  • Administration: IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 96 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 478.63
化学式

C28H38N4O3

 

CAS号 1846570-31-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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DNA Methyltransferase Signaling Pathway Map

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