GSK3685032

GSK3685032是一种非时间依赖性、高度选择性的 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂,IC50值为0.036 μM,其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L选择性高2500倍。

GSK3685032 Chemical Structure

GSK3685032 Chemical Structure

CAS: 2170137-61-6

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常与GSK3685032一起在实验中被使用的化合物

Decitabine


与Decitabine相比,GSK3685032在白血病肿瘤模型中产生更多的DNA低甲基化,导致肿瘤消退和更高的生存率。

Pappalardi MB, et al. Nat Cancer. 2021 Oct;2(10):1002-1017. Epub 2021 Sep 27.

SGI-1027


与GSK3685032相比,SGI-1027在MV4-11细胞中的酶促作用较弱,并且显示细胞生长抑制减少。

Pappalardi MB, et al. Nat Cancer. 2021 Oct;2(10):1002-1017. Epub 2021 Sep 27.

RG108


GSK3685032和RG108非共价结合DNA甲基转移酶(DNMT)活性位点,诱导去甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制。

Zheng Q, et al. Int J Mol Sci. 2023 Jun 14;24(12):10130.

CM272


GSK3685032和CM272均以纳摩尔级活性强烈抑制DNMT1,但GSK3685032比CM272更强。

JL Medina-Franco, et al. Molecules, 2022, 27(9): 2892.

2'-Deoxy-5-Fluorocytidine


GSK3685032和2'-Deoxy-5-Fluorocytidine均抑制DNMT并诱导DNA损伤。

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DNA Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK3685032是一种非时间依赖性、高度选择性的 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂,IC50值为0.036 μM,其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L选择性高2500倍。
靶点
DNMT1 [1]
(Cell-free assay)
0.036 μM(ic50)

化学信息&溶解度

分子量 420.53 分子式

C22H24N6OS

CAS号 2170137-61-6 SDF --
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 1 mg/mL ( (2.37 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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