Desvenlafaxine Succinate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4112 别名: WY 45233 Succinate 中文名称:琥珀酸去甲文拉法辛

Desvenlafaxine Succinate Chemical Structure

CAS No. 386750-22-7

Desvenlafaxine Succinate (WY 45233) 是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM

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客户使用Selleck生产的Desvenlafaxine Succinate发表文献1篇:

产品安全说明书

Serotonin Transporter抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Desvenlafaxine Succinate (WY 45233) 是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM
特性 文拉法辛的主要活性代谢物。
靶点
5-HT [1] Norepinephrine (NE) [1]
40.2 nM(Ki) 558.4 nM(Ki)
体外研究

Desvenlafaxine succinate是O-去甲基文拉法辛的琥珀酸盐一水合物,一种文拉法辛的活性代谢物。Desvenlafaxine Succinate是5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂,是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛相似,Desvenlafaxine Succinate抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine Succinate对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM 下62%的抑制)。Desvenlafaxine Succinate抑制[3H]5-HT 或[3H]NE对hSERT或hNET的摄取,IC50分别为47.3 和531.3 nM。[1] Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能,这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4,这可能影响药物通过该酶进行的代谢。[2]

体内研究 Desvenlafaxine Succinate迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比,Desvenlafaxine Succinate显著增加细胞外NE水平,但是通过微量透析法不影响DA水平。[1] Desvenlafaxine Succinate在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Dosages: 30毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 80 mg/mL (191.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 418.36
化学式

C22H24ClN3O.HCl

CAS号 386750-22-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 WY 45233 Succinate

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02637193 Completed Drug: Venlafaxine|Drug: Moxifloxacin|Drug: Drug - placebo Healthy Subjects Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer December 2015 Phase 1
NCT02200406 Completed Drug: Desvenlafaxine Depression|Opioid Dependence|Methadone Treatment Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)|Pfizer July 2014 Phase 4
NCT00888862 Unknown status Drug: Desvenlafaxine Succinate Major Depressive Disorder|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females) Hamilton Health Sciences Corporation|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer|St. Joseph''s Healthcare Hamilton|McMaster University June 2009 Phase 3
NCT00818155 Completed Drug: desvenlafaxine succinate SR|Other: Placebo Healthy Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer January 2009 Phase 1

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