Evacetrapib (LY2484595)
Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5 nM，增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。Phase 3。
Evacetrapib (LY2484595) Chemical Structure
CAS: 1186486-62-3
产品质控
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CETP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5 nM，增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02497391 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
July 2015 | Phase 1 |
| NCT02365558 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
January 2015 | Phase 1 |
| NCT02271425 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
October 2014 | Phase 1 |
| NCT02226653 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
September 2014 | Phase 1 |
| NCT02156492 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
June 2014 | Phase 1 |
| NCT02168803 | Completed | Dyslipidemia |
Eli Lilly and Company |
May 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 638.65 | 分子式 | C31H36F6N6O2 |
| CAS号 | 1186486-62-3 | SDF | Download Evacetrapib (LY2484595) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 12.8 mg/mL ( (20.04 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 12.8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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