Finerenone

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S9702 别名: FIN, BAY 94-8862 中文名称:非奈利酮

Finerenone Chemical Structure

CAS No. 1050477-31-0

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂,IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。

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产品安全说明书

Mineralocorticoid Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂,IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。
靶点
MR [1]
(Cell-free assay)
18 nM
体外研究

In vitro, Finerenone dose-dependently reduces aldosterone-induced smooth muscle cell (SMC) proliferation and prevents aldosteroneinduced endothelial cell (EC) apoptosis. Finerenone significantly reduces apoptosis of ECs and simultaneously attenuates SMC proliferation, resulting in accelerated endothelial healing and reduced neointima formation of the injured vessels.[2]

体内研究

Finerenone improves endothelial dysfunction through an enhancement in NO bioavailability and a decrease in superoxide anion levels due to an upregulation in SOD activity. This is associated with an increase in renal SOD activity and a reduction of albuminuria.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)
  • Concentrations: 1 nM, 10 nM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with finerenone or vehicle for 30 minutes.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: Oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''''10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 378.42
化学式

C21H22N4O3

CAS号 1050477-31-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 FIN, BAY 94-8862

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05013008 Not yet recruiting Drug: Finerenone (BAY94-8862)|Drug: Placebo Chronic Kidney Disease|Type 2 Diabetes Mellitus Bayer August 24 2021 Phase 2
NCT04908202 Recruiting Drug: Deucravacitinib|Other: Placebo Psoriatic Arthritis Bristol-Myers Squibb July 13 2021 Phase 3
NCT04696523 Not yet recruiting Drug: Xenon|Drug: air/oxygen Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Cerebral Injury|Cerebral Ischemia|Cerebral Infarction|Cardiac Event|Cardiac Failure Turku University Hospital|Academy of Finland May 1 2021 Phase 2

技术支持

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操作手册

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