Foscarnet Sodium
别名: Phosphonoformate 中文名称：膦甲酸钠
Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆转录酶，DNA聚合酶。
Foscarnet Sodium Chemical Structure
CAS: 63585-09-1
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产品质控
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Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆转录酶，DNA聚合酶。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Foscarnet Sodium能够渗透到细胞中，通过抑制病毒DNA合成而抑制病毒复制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9细胞，抑制95％以上的HTLV-Ⅲ逆转录酶活性。Foscarnet Sodium具有低的细胞毒性，在高浓度时抑制细胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium与HeLa细胞或原代人类肺成纤维细胞温育24-48小时，抑制50％DNA合成和/或细胞增殖。[1] Foscarnet Sodium可以与FGF2的肝素结合结构域结合，抑制FGF2诱导的细胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 处理 HUVEC细胞48小时，降低FGF2诱导的细胞增殖，降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 处理CAL-62细胞24小时，CAL-62细胞是一种表达FGF2的人类甲状腺未分化癌细胞系，降低将近80%细胞增殖。[2] | |||
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| 激酶实验 | 逆转录酶检测 | |||
| 在含 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM KCl, 0.01% Triton X-100 或 NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n（作为模板引物）和 [3H] 脱氧胸苷三磷酸的反应混合物(50 μL)中进行逆转录酶检测实验。反应混合物在37°C下温育1小时，然后加入50 μg酵母 tRNA 和含1 mM焦磷酸钠 2 ml 10%三氯乙酸溶液终止反应。样品在过滤器上过滤，使用5% TCA溶液洗涤 5 次，然后再使用2 ml 70%乙醇洗涤。烘干过滤器，加入闪烁液，测定放射性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类甲状腺未分化癌细胞系，CAL-62细胞 | ||
| 浓度 | 0-1.5 mM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | CAL-62 细胞按每孔8×103个细胞接种在96孔板中，孔中含 100 μL DMEM，培养 24小时。使用有或无Foscarnet的新鲜DMEM置换培养基。温育48小时后，加入20 μL CellTiter 96AQ 溶液，再温育2-4小时。在492 nm处测定吸光值而量化甲臜产物。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Foscarnet Sodium有效治疗感染病毒疾病的动物，如皮肤感染，疱疹性角膜炎，生殖器感染，或全身和去大脑内的感染。例如，病毒接种48小时后开始，30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋，持续4天，接种HSV-1菌株C42后，累积分减少70％以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作为气雾剂给药感染小鼠巨细胞病毒（CMV）的小鼠，引起肺部滴度降低60％。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 背上感染皮肤HSV-1的豚鼠 |
| Dosages | 5 mM | |
| Administration | 病毒接种48小时后开始，在12小时的时间间隔30μL Foscarnet Sodium局部滴旋，一共处理14天 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 191.95 | 分子式 | CNa3O5P |
| CAS号 | 63585-09-1 | SDF | Download Foscarnet Sodium SDF |
| Smiles | C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 19 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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