JNJ 31020028
JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂，与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。
JNJ 31020028 Chemical Structure
CAS: 1094873-14-9
产品质控
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NPY receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂，与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中，对JNJ-31020028展开了结合选择性实验：浓度高达10 μM时，JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道（如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体；钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等）没有显著的亲和力，也不抑制其他所检测的激酶[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高，而不影响其基础水平，能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常，但在多种焦虑模型中，JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径（10 mg/kg）、静脉注射（1 mg/kg）和皮下注射（10 mg/kg）对大鼠进行给药处理，研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标：该化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下给药的生物利用度高（100%）。皮下给药是较好的给药途径，最高血药浓度Cmax可达4.35 μM，可在体内被快速吸收，半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响[1]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | 雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 1-10 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 565.68 | 分子式 | C34H36FN5O2 |
| CAS号 | 1094873-14-9 | SDF | -- |
| Smiles | CCN(CC)C(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4C5=CN=CC=C5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (176.77 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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