JNJ 31020028

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S6416

JNJ 31020028 Chemical Structure

CAS No. 1094873-14-9

JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂,与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合(human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05;rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06),对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。

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产品安全说明书

NPY receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂,与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合(human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05;rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06),对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。
靶点
rat Y2 receptor [1]
()
human Y2 receptor [1]
()
8.22(pIC50) 8.07(pIC50)
体外研究

在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中,对JNJ-31020028展开了结合选择性实验:浓度高达10 μM时,JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道(如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体;钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等)没有显著的亲和力,也不抑制其他所检测的激酶[1]

体内研究

尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高,而不影响其基础水平,能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常,但在多种焦虑模型中,JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径(10 mg/kg)、静脉注射(1 mg/kg)和皮下注射(10 mg/kg)对大鼠进行给药处理,研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标:该化合物的口服生物利用度低(6%),但其皮下给药的生物利用度高(100%)。皮下给药是较好的给药途径,最高血药浓度Cmax可达4.35 μM,可在体内被快速吸收,半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 雄性Wistar大鼠
  • Dosages: 1-10 mg/kg
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (176.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 565.68
化学式

C34H36FN5O2

CAS号 1094873-14-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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