Larotrectinib
别名: Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470 中文名称：拉罗替尼
Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) 是一种具有ATP竞争性的、口服给药的 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors 的高度选择性抑制剂。
Larotrectinib Chemical Structure
CAS: 1223403-58-4
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产品质控
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| 相关靶点 | TrkA TrkB TrkC | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 细胞周期化合物库 血管生成相关化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Trk receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) 是一种具有ATP竞争性的、口服给药的 tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors 的高度选择性抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04655404 | Recruiting | High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma |
Nationwide Children''s Hospital |
April 8 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04814667 | Active not recruiting | Solid Tumor Adult|Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Cancer |
Centre Leon Berard|Bayer |
February 23 2021 | -- |
| NCT04142437 | Recruiting | Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion |
Bayer |
April 3 2020 | -- |
| NCT03834961 | Active not recruiting | Central Nervous System Neoplasm|Infantile Fibrosarcoma|Recurrent Acute Leukemia|Refractory Acute Leukemia|Solid Neoplasm |
Children''s Oncology Group|National Cancer Institute (NCI) |
October 25 2019 | Phase 2 |
| NCT02637687 | Active not recruiting | Solid Tumors Harboring NTRK Fusion |
Bayer |
December 16 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02576431 | Recruiting | Solid Tumors Harboring NTRK Fusion |
Bayer |
September 30 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.44 | 分子式 | C21H22F2N6O2
|
| CAS号 | 1223403-58-4 | SDF | -- |
| Smiles | OC1CCN(C1)C(=O)NC2=C3N=C(C=C[N]3N=C2)N4CCCC4C5=CC(=CC=C5F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.72 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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