LGK-974
目录号：S7143 别名： NVP-LGK974
Molecular Weight(MW): 396.44
LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
客户使用该产品的2个实验数据：
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AP1/Jun noncanonical Wnt activity measured in the presence of LGK974 (porcupine inhibitor) and JNK-IN-8 (JNK inhibitor) (both 1 μM). F: Aldosterone secretion during the same experiment (n=4). Results are expressed in mean SEM, and P values show significance between treatments and baseline control.
J Clin Endocrinol Metab, 2015, 100(6): E836-44. LGK-974 purchased from Selleck.
Nestin silencing inhibits the Wnt/β-catenin signaling in breast CSC. Nestin-si and Nestin-c breast CSC were cultured for 48 h, and the relative levels of target proteins and phosphorylation were determined by western blotting. Data are presented as the mean ± SD of the levels of target proteins vs. the β-actin control, or the phosphorylated vs. the total form, from six separate experiments. In addition, Nestinhigh in the presence or absence of LGK974 (1 nM), Nestinlow in the presence or absence of SB216763 (5 uM), and control CSC were tested for their proliferation via mammosphere formation assays. Quantitative analysis of the formed mammospheres. *P <0.05, vs. the Nestin-c or control, except for specifically indicated. CSC, cancer stem cell; SD, standard deviation.
Breast Cancer Res 2014 16(4), 408. LGK-974 purchased from Selleck.
产品安全说明书
Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂，用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤，目前处于I期临床试验阶段。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
LGK-974在PORCN放射配体结合测定中，可有效取代[3H]GNF -1331，IC50为1 nM，在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts，IC50为0.05到2.4 nM，这与PORCN表型的基因缺失一致。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信号通路，诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验：[2] |
+ 展开
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|---|---|
| 动物实验：[1] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 79 mg/mL warmed (199.27 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+corn oil |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 396.44 |
|---|---|
| 化学式 | C23H20N6O |
| CAS号 | 1243244-14-5 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | NVP-LGK974 |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01351103 | Recruiting | Pancreatic Cancer|BRAF Mutant Colorectal Cancer|Melanoma|Triple Negative Breast Cancer|Head and Neck Squamous Cell Cancer|Cervical Squamous Cell Cancer|Esophageal Squamous Cell Cancer|Lung Squamous Cell Cancer | Novartis Pharmaceuticals|Novartis | December 1 2011 | Phase 1 |
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
If LGK974 is a lipophilic or hydrophilic substance?
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回答：
LGK974 is a lipophilic compound.
