LGK-974
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7143 别名： NVP-LGK974,WNT974
Molecular Weight(MW): 396.44
LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
产品安全说明书
Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂，用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤，目前处于I期临床试验阶段。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
LGK-974在PORCN放射配体结合测定中，可有效取代[3H]GNF -1331，IC50为1 nM，在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts，IC50为0.05到2.4 nM，这与PORCN表型的基因缺失一致。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信号通路，诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验：[2] |
- 合并
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|---|---|
| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 79 mg/mL warmed (199.27 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+corn oil |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 396.44 |
|---|---|
| 化学式 | C23H20N6O |
| CAS号 | 1243244-14-5 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | NVP-LGK974,WNT974 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
If LGK974 is a lipophilic or hydrophilic substance?
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回答：
LGK974 is a lipophilic compound.
沪公网安备 31011502012800号