LGK-974

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7143 别名： NVP-LGK974

LGK-974 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 396.44

LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。

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产品安全说明书

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
特性 LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂，用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤，目前处于I期临床试验阶段。
靶点
Porcn [1]
(TM3 cells)
体外研究

LGK-974在PORCN放射配体结合测定中，可有效取代[3H]GNF -1331，IC50为1 nM，在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts，IC50为0.05到2.4 nM，这与PORCN表型的基因缺失一致。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
293T  NUjIcVhUTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= Mk\tTWM2OCCxZjCxJI5OKHSxIHPvcZBmfGVib3\mJHs{UF1vR17GMVE{OzFiaX6gZUBld3OnLXTldIVv\GWwdDDtZY5v\XJ? MX:yOFI4Pzh3NB?=
293T  MnXlSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MkDNTWM2OMLib3[gNE41KG6PIITvJIlvcGmkaYTzJHdvfCC|aXfuZYxqdmdiaX6geIhmKGGob4LlcYVvfGmxbnXkJHdvfCClb3P1cJR2emViYYPzZZk> NYr3fJhUOjR{N{e4OVQ>
PaTu8988S NX:xO445T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NX\GTmlyOSEQvF5CpC=> NIfx[2FFVVOR NYjRbolQcW6qaXLpeJMhfGinIHfyc5d1cCCxZjDwZY5kemWjdHnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJdqfGkEoGLOSlQ{yqCvdYTheIlwdg>? M1T6VFI{QDR5MkCz
HPAF-II M{LpUGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MV:xJO69VcLi NETVVIlFVVOR NI[5NIxqdmirYnn0d{B1cGViZ4Lve5RpKG:oIIDhcoNz\WG2aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOge4l1cMLiUl7GOFPDqG23dHH0bY9v NUO3W4U6OjN6NEeyNFM>
Capan-2 NXL6ZYYyT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M4XHUVEh|ryPwrC= NGDSRmJFVVOR MVjpcohq[mm2czD0bIUh\3Kxd4ToJI9nKHCjbnPy[YF1cWNiY3HuZ4VzKGOnbHygcIlv\XNid3n0bOKhWk6INERCpI12fGG2aX;u MUSyN|g1PzJyMx?=
PaTu 8988S  NX;IToxFT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MUWxJO69VcLi M4Kyd2ROW09? NIHCN2dqdmirYnn0d{B1cGViZ4Lve5RpKG:oIIDhcoNz\WG2aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOge4l1cMLiUl7GOFNufXSjdHnvcuKh NEjTSYwzOzh2N{KwNy=>
HPAF-II  MWPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MoToNUDPxE4EoB?= MnPuSG1UVw>? M2jub4lvcGmkaYTzJJRp\SCpcn;3eIghd2ZicHHuZ5Jm[XSrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD3bZRpyqCUTl[0N412fGG2aX;uxsA> M3OzN|I{QDR5MkCz

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-LRP6 / Axin / p-GSK3β / p-β-catenin / β-catenin; 

PubMed: 28128299     


BEAS-2B human bronchial epithelial cells were pretreated with 0.001–10 nM of LGK974 for 2 hours, followed by 0.1 μg/ml of LPS stimulation for 2 hours.

NF-κB / IκB / p-IκB; 

PubMed: 28128299     


BEAS-2B human bronchial epithelial cells were pretreated with 0.001–10 nM of LGK974 for 2 hours, followed by 0.1 μg/ml of LPS stimulation for 2 hours. Western blotting was used to assess protein levels and phosphorylation of NF-κB and IκB.

Nrf2 / Wnt3A / HO-1 / NQO-1 / Survivin; 

PubMed: 28627706     


HepG2 cells were treated with LGK-974 at the indicated concentrations and collected after 24 h. Then, we extracted total protein samples for western blot analysis.

28128299 28627706
Immunofluorescence
beta-catenin; 

PubMed: 25639201     


HTM cells treated with 10 μM KY02111 or LGK-974 likewise show a reduction of β-catenin staining intensity.

FUT8; 

PubMed: 28798691     


Representative immunofluorescent and Lectin fluorescent images of FUT8 (Scale bars = 50 μm; Magnification, 400×). 

α1, 6-fucosylation ; 

PubMed: 28798691     


Representative immunofluorescent and Lectin fluorescent images of α1, 6-fucosylation. (Scale bars = 50 μm; Magnification, 400×). 

25639201 28798691
体内研究 LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信号通路，诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：[2]
- 合并
  • Cell lines: HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞以每份密度6,000–12,000个接种在96孔板上，加入 DMSO或1 μM LGK974的培养基培养。3天后，加入新鲜的含有20 μM EdU的培养液，EdU来自Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS试剂盒，孔板在37°C含有5% CO2的湿润空气温育2小时。用4% (mass/vol) paraformaldehyde固定细胞30分钟，用PBS清洗，渗透，然后用50 μg/mL溶于PBS的Hoechst 染色30分钟。清洗后，根据Click-iT EdU试剂盒的说明检测。在每种条件下每孔进行一式三份。
    (Only for Reference)
动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠MMTV-Wnt1肿瘤模型和人体头颈部鳞状细胞癌模型(HN30)
  • Formulation: 10% 体积的柠檬酸缓冲液 (pH 2.8)/90% 体积的柠檬酸缓冲液 (pH 3.0) 或 0.5% MC/0.5% Tween 80
  • Dosages: ~3 mg/kg 每天
  • Administration: 口服灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL warmed (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+corn oil
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 396.44
化学式

C23H20N6O
CAS号 1243244-14-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NVP-LGK974

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • 问题 1：

    If LGK974 is a lipophilic or hydrophilic substance?

  • 回答：

    LGK974 is a lipophilic compound.

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Wnt/beta-catenin Signaling Pathway Map

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