LGK-974

目录号:S7143 别名: NVP-LGK974, WNT974

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LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。

LGK-974 Chemical Structure

CAS: 1243244-14-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2022.93 现货
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产品安全说明书

PORCN抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
特性 LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂,用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤,目前处于I期临床试验阶段。
靶点
Porcn [1]
(TM3 cells)
体外研究

LGK-974在PORCN放射配体结合测定中,可有效取代[3H]GNF -1331,IC50为1 nM,在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts,IC50为0.05到2.4 nM,这与PORCN表型的基因缺失一致。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HPAF-II  NH\kVY9Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= Mom5NUDPxE4EoB?= MU\EUXNQ MYrpcohq[mm2czD0bIUh\3Kxd4ToJI9nKHCjbnPy[YF1cWNiY3HuZ4VzKGOnbHygcIlv\XNid3n0bOKhWk6INEPteZRifGmxbtMg M2W0d|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ|OES3NlA{Lz5{M{i0O|IxOzxxYU6=
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293T  M2nPRWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M4S0RmlEPTBib3[gNUBvVSC2bzDjc41x\XSnIH;m[kBcO0ifLVfOSk0yOzNzIHnuJIEh\G:|ZT3k[ZBmdmSnboSgcYFvdmW{ MWC8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDJ5N{i1OEc,OjR{N{e4OVQ9N2F-
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PA1 NELnfWtHfW6ldHnvckBie3OjeR?= Ml;qNlQhcHK| Mly5TY5pcWKrdHnvckBw\iCyb4LjeZBqdmVvbXXkbYF1\WRiV370M4JmfGFvY3H0[Y5qdiC|aXfuZYxqdmdiaX6gbJVu[W5iUFGxJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIRwf26{ZXf1cIF1cW:wIH;mJGF5cW5{IH3SUmEh\XiycnXzd4lwdiCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhemWjbD30bY1mKFCFUjDhcoFtgXOrcx?= NYr4W2JIRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0PVk1QDNpPkK5OFk6PDh|PD;hQi=>
HEK293 MYnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NFvKOI4yODBibl2= NUXld4U5PDhiaILz NI\KPGFKdmirYnn0bY9vKG:oIIDvdoN2eGmwZTDpckBJTUt{OUOgZ4VtdHNidILhcpNn\WO2ZXSge4l1cCCyTHnibY4uX06WM1GgdIxie22rZDDhd5Nme3OnZDDhd{Bld3ewcnXneYxifGmxbjDv[kBlcXOqZY\lcIVlKDJicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGG2IEGwNEBvVSCjZoTldkA1QCCqcoOgZpkhX2W|dHXyckBjdG:2IHHuZYx6e2m| MmXJQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2OUm0PFMoRjJ7NEm5OFg{RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Nrf2 / Wnt3A / HO-1 / NQO-1 / Survivin NF-κB / IκB / p-IκB p-LRP6 / Axin / p-GSK3β / p-β-catenin / β-catenin 28627706 28128299
Immunofluorescence α1, 6-fucosylation FUT8 beta-catenin 28798691 25639201
体内研究 LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型(hn30),抑制 Wnt 信号通路,诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
  • Cell lines: HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞以每份密度6,000–12,000个接种在96孔板上,加入 DMSO或1 μM LGK974的培养基培养。3天后,加入新鲜的含有20 μM EdU的培养液,EdU来自Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS试剂盒,孔板在37°C含有5% CO2的湿润空气温育2小时。用4% (mass/vol) paraformaldehyde固定细胞30分钟,用PBS清洗,渗透,然后用50 μg/mL溶于PBS的Hoechst 染色30分钟。清洗后,根据Click-iT EdU试剂盒的说明检测。在每种条件下每孔进行一式三份。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 小鼠MMTV-Wnt1肿瘤模型和人体头颈部鳞状细胞癌模型(HN30)
  • Dosages: ~3 mg/kg 每天
  • Administration: 口服灌胃

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+corn oil

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 396.44
化学式

C23H20N6O

CAS号 1243244-14-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01351103 Recruiting Drug: LGK974|Biological: PDR001 Pancreatic Cancer|BRAF Mutant Colorectal Cancer|Melanoma|Triple Negative Breast Cancer|Head and Neck Squamous Cell Cancer|Cervical Squamous Cell Cancer|Esophageal Squamous Cell Cancer|Lung Squamous Cell Cancer Novartis Pharmaceuticals|Novartis December 1 2011 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
If LGK974 is a lipophilic or hydrophilic substance?

回答:
LGK974 is a lipophilic compound.