LGK-974
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7143 别名: NVP-LGK974, WNT974

CAS No. 1243244-14-5
LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
产品安全说明书
PORCN抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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特性 | LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂,用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤,目前处于I期临床试验阶段。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
LGK-974在PORCN放射配体结合测定中,可有效取代[3H]GNF -1331,IC50为1 nM,在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts,IC50为0.05到2.4 nM,这与PORCN表型的基因缺失一致。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型(hn30),抑制 Wnt 信号通路,诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验:[2] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 79 mg/mL warmed (199.27 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 2% DMSO+corn oil |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 396.44 |
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化学式 | C23H20N6O |
CAS号 | 1243244-14-5 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | NVP-LGK974, WNT974 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1:
If LGK974 is a lipophilic or hydrophilic substance?
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回答:
LGK974 is a lipophilic compound.