Lumiracoxib

别名: COX-189 中文名称:罗美昔布

Lumiracoxib (COX-189)是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,Ki为0.06 μM;对COX1Ki值为3 μM。

Lumiracoxib Chemical Structure

Lumiracoxib Chemical Structure

CAS: 220991-20-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2217.14 现货
25mg RMB 794.68 现货
100mg RMB 2039.71 现货
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COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lumiracoxib (COX-189)是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,Ki为0.06 μM;对COX1Ki值为3 μM。
靶点
COX-2 [1]
(Cell-free assay)
COX-1 [1]
(Cell-free assay)
60 nM(Ki) 3 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Lumiracoxib作用于表达COX-2的真皮成纤维细胞,IC50为0.14 μm,但是作用于转染人COX-1的HEK 293细胞,在浓度高达30μm时,也不抑制COX-1。在人全血试验中,Lumiracoxib作用于COX-2,IC50为0.13 μM,作用于COX-1,IC50为67 μM(COX-1/COX-2选择性比为515)。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Lumiracoxib是一种高度选择性的COX-2抑制剂,与Diclofenac相比,具有抗炎,镇痛和解热的活性,Diclofenac是一种参考NSAID,但大大改善胃肠道安全性。Lumiracoxib口服处理大鼠,吸收迅速,在0.5和1小时之间达到血浆峰浓度。Lumiracoxib处理痛觉过敏,水肿,热病和关节炎的大鼠模型,效果与Diclofenac类似,具有剂量依赖性。然而,与Lumiracoxib具有低的COX-1抑制活性一致,Lumiracoxib按100 mg/kg剂量口服处理,不会引起溃疡,其致溃疡性显著低于Diclofenac。[1]
动物实验 Animal Models 雌性Lewis大鼠
Dosages 0.2-2 mg/kg
Administration 口服饲喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00350155 Completed
Healthy Volunteers
Novartis
May 2006 Phase 4
NCT00348491 Completed
Pain
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
February 2006 Phase 4
NCT00267176 Completed
Osteoarthritis|Controlled Hypertension
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
November 2005 Phase 4
NCT00170872 Completed
Osteoarthritis|Rheumatoid Arthritis
Novartis
November 2004 Phase 3
NCT00145301 Completed
Osteoarthritis
Novartis
September 2004 Phase 3
NCT00475800 Completed
Osteoarthritis
Novartis
January 2004 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 293.72 分子式

C15H13ClFNO2

CAS号 220991-20-8 SDF Download Lumiracoxib SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1)NC2=C(C=CC=C2Cl)F)CC(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 59 mg/mL ( 200.87 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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