Pranoprofen

别名: Pyranoprofen,Pranopulin 中文名称:普拉洛芬,普南扑灵

Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制剂,IC50为7.5 μM。

Pranoprofen Chemical Structure

Pranoprofen Chemical Structure

CAS: 52549-17-4

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COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制剂,IC50为7.5 μM。
靶点
COX [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Pranoprofen抑制内质网应激诱导的葡萄糖调节蛋白78(GRP78)的表达,一个定位在内质网的分子伴侣。Pranoprofen抑制ER应激诱导的CCAAT/增强子结合蛋白的同源蛋白质(CHOP)的表达,细胞凋亡的转录因子。Pranoprofen单独诱导eIF2alpha磷酸化,这进一步为ER压力增加。在原代培养的神经胶质细胞中,Pranoprofen抑制ER应激诱导的X框结合蛋白1(XBP-1)拼接。[1]  Pranoprofen(0.0625至1.0 克/升)对人类角膜内皮(HCE)细胞具有深刻的细胞毒性,细胞毒性的程度是剂量和时间依赖的。Pranoprofen诱导血浆细胞膜通透性升高,DNA片段化和凋亡小体的形成,证明其对HCE细胞有凋亡诱导作用。Pranoprofen通过诱导细胞凋亡在浓度高于0.0625克/升时对HCE细胞具有深刻的细胞毒性。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Pranoprofen口服给药时,小鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.1%和18.7%,大鼠的尿和大便的放射性活性分别为51.5%和39.4%,豚鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.8%和9.0%,兔的尿和大便的放射性活性分别为93.2%和3.6%。[3] 在兔中,Pranoprofen在尿中只以pranoprofen glucuronide的形式排泄。Pranoprofen,尤其是R( - )-异构体,显著分布在兔肾中。[4] 在小鼠中,在低剂量尽管有更高的葡萄糖醛酸化量,Pranoprofen偏爱糖基而不是葡萄糖醛酸化。[5]

化学信息&溶解度

分子量 255.27 分子式

C15H13NO3

CAS号 52549-17-4 SDF Download Pranoprofen SDF
Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 51 mg/mL ( 199.78 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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