NS-398 (NS398)
别名: N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide
NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一种选择性的COX-2抑制剂，对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。
NS-398 (NS398) Chemical Structure
CAS: 123653-11-2
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COX抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| PMA-Ion-stimulated human PBL | Function assay | 5 μM | 20 h | Inhibition of COX2 expression in PMA-Ion-stimulated human PBL at 5 uM after 20 hrs by Western blot analysis | 23047231 |
| SKBr3 cells | Function assay | 24 h | Reduction in CYP19 mRNA expression in SKBr3 cells after 24h exposure to 25uM relative to control | 16480277 | |
| SK-BR-3 cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 24 hrs by MTT assay relative to NS398, IC50=0.72 μM | 17095221 | |
| HUVEC | Function assay | 18 h | Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated capillary differentiation in HUVEC after 18 hrs by matrigel assay | 23110475 | |
| HUVEC | Function assay | 48 h | Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated cell proliferation in HUVEC after 48 hrs by BrdU incorporation assay | 23110475 | |
| RAW264.7 cells | Function assay | 24 h | Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA, IC50=0.00701 μM | 24360561 | |
| HaCaT cells | Function assay | 24 h | Inhibition of PGE2 production in human HaCaT cells after 24 hrs by RIA, IC50=0.01 μM | 15387642 | |
| RAW264.7 cells | Function assay | 17-20 h | Inhibition of IFN-gamma/LPS-induced PGE2 production in mouse RAW264.7 cells after 17 to 20 hrs by EIA method, IC50=0.1 μM | 25027933 | |
| K562 cells | Function assay | 4 days | Inhibition of COX2 in human K562 cells assessed as blockade of AML1-ETO protein-dependent erythroid differentiation after 4 days by benzidine staining method | 19172146 | |
| RAW264.7 cells | Function assay | Evaluated for inhibition of COX-2 catalyzed PGE-2 production from LPS induced RAW 264.7 cells, IC50=0.5 μM | 14980657 | ||
| MDA-MB-231 cell | Function assay | Reduction in PGE2 levels in MDA-MB-231 cell | 16480277 | ||
| SKBR3 cells | Function assay | Inhibition of aromatase in human SKBR3 cells by tritiated water release assay, IC50=0.68 μM | 18271519 | ||
| RAW264.7 cells | Function assay | Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production by EIA, IC50=4.8 μM | 20004572 | ||
| RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM | 25453800 | ||
| SK-BR-3 cells | Function assay | Inhibition of CYP450 aromatase activity in SK-BR-3 cells, IC50=0.68 μM | 16480277 | ||
| RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.05 μM | 19233646 | ||
| RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of COX2 in mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.81 μM | 20056549 | ||
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生物活性
| 产品描述 | NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一种选择性的COX-2抑制剂，对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NS-398以浓度依赖性方式抑制COX-2活性，IC50为3.8 μM。100 μM的NS-398对COX-1活性没有影响[1]。10 μM的NS-398增加COX-2和促炎性细胞因子的产生、诱导LNCaP细胞的凋亡，但在对雄性激素无反应的C4-2b细胞中没有影响。C4-2b细胞在受到NS-398的处理后，保持细胞增殖和恶性表型特征，促使其分化成神经内分泌样细胞。神经内分泌样细胞可生成上皮和神经元蛋白，C4-2b细胞对NS-398的反应受到NF-kB转录因子激活的调节，NS-398在LNCaP C4-2b细胞中诱导NF-kB信号并下调Ikβ-α蛋白的表达[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类前列腺癌细胞系LNCaP和LNCaP亚系C4-2b | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24, 48, 72 h | |||
| 方法 | 将细胞以1×106细胞/孔的密度铺于6孔板，加入2ml培养基孵育24小时。在时间点0，移除原有培养基，用PBS洗涤细胞后，加入无血清、无酚红的含0.5 μg/ml BSA的培养基。然后加入不同浓度的NS-398继续孵育72小时。每24小时收集一次细胞和培养基，小心地移除死细胞，统计活细胞数量。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | c-Myc p-CHK1 / CHK1 LEF1 / active-β-catenin / CXCR4 / Cleaved Caspase 3 |
|
31410206 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30304769 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NS398能够抑制听觉损伤诱导的COX-2表达、缓解噪音引起听力阈值变化和毛细胞缺失[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CD1小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.36 | 分子式 | C13H18N2O5S |
| CAS号 | 123653-11-2 | SDF | Download NS-398 (NS398) SDF |
| Smiles | CS(=O)(=O)NC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])OC2CCCCC2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (197.22 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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