NS-398 (NS398)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8433 别名: N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide

NS-398 (NS398) Chemical Structure

CAS No. 123653-11-2

NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一种选择性的COX-2抑制剂,对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。

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客户使用Selleck生产的NS-398 (NS398)发表文献8篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (C)Percentage of TUNEL-positive cell in B were calculated. Data are mean ± SEM; ** P < 0.01 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (D-G) ELISA of cytokines IL-1α (D), IL-1β (E), IL-6 (F), and TNF-α (G) in tSCI rats with or without NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; * P < 0.05 or ** P < 0.01 versus the Sham group; # P <0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (H) The mean CBS score in tSCI rats was improved by NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; ** P < 0.05 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group.

    Oncotarget, 2017, 8(50): 87658-87666. NS-398 (NS398) purchased from Selleck.

产品安全说明书

COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一种选择性的COX-2抑制剂,对人源重组的COX-1和COX-2的IC50分别为75 μM和1.77μM。
靶点
COX-2 [1]
(Cell-free assay)
3.8 μM
体外研究

NS-398以浓度依赖性方式抑制COX-2活性,IC50为3.8 μM。100 μM的NS-398对COX-1活性没有影响[1]。10 μM的NS-398增加COX-2和促炎性细胞因子的产生、诱导LNCaP细胞的凋亡,但在对雄性激素无反应的C4-2b细胞中没有影响。C4-2b细胞在受到NS-398的处理后,保持细胞增殖和恶性表型特征,促使其分化成神经内分泌样细胞。神经内分泌样细胞可生成上皮和神经元蛋白,C4-2b细胞对NS-398的反应受到NF-kB转录因子激活的调节,NS-398在LNCaP C4-2b细胞中诱导NF-kB信号并下调Ikβ-α蛋白的表达[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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SKBR3 cells NX;0O|UyTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Ml7YTY5pcWKrdHnvckBw\iCjcn;tZZRie2ViaX6gbJVu[W5iU1vCVlMh[2WubIOgZpkhfHKrdHnheIVlKHejdHXyJJJmdGWjc3WgZZN{[XluIFnDOVA:OC54ODFOwG0> M1z4TVE5OjdzNUG5
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HaCaT cells M1PpRWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3HWVlI1KGh? NVXRcZg4UW6qaXLpeIlwdiCxZjDQS2UzKHC{b3T1Z5Rqd25iaX6gbJVu[W5iSHHDZXQh[2WubIOgZYZ1\XJiMkSgbJJ{KGK7IGLJRUwhUUN3ME2wMlAyKM7:TR?= MnrGNVU{QDd4NEK=
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RAW264.7 cells MYPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NYjKZZJROTdvMkCgbC=> M1;I[2lvcGmkaYTpc44hd2ZiSV\OMYdidW2jL1zQV{1qdmS3Y3XkJHBITTJicILv[JVkfGmxbjDpckBud3W|ZTDSRXczPjRwNzDj[YxteyCjZoTldkAyPyC2bzCyNEBpenNiYomgSWlCKG2ndHjv[EwhUUN3ME2wMlEh|ryP NXm4dW1yOjVyMke5N|M>
SK-BR-3 cells NFzvOoNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUTJcohq[mm2aX;uJI9nKEO\UES1NEBiem:vYYThd4Uh[WO2aY\peJkhcW5iU1utRnIuOyClZXzsd{whUUN3ME2wMlY5KM7:TR?= M2\YflE3PDhyMke3
RAW264.7 cells NYLDNZF5TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NUXQbZpUUW6qaXLpeIlwdiCxZjDDU3gzNW2nZHnheIVlKFCJRUKgdJJw\HWldHnvckBqdiCOUGOtd5RqdXWuYYTl[EBud3W|ZTDSRXczPjRwNzDj[YxteyCkeTDlcpp6dWViaX3teY5w[XO|YYmsJGlEPTB;MD6wOUDPxE1? M{jvNlE6OjN|NkS2
K562 cells M1fHfGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1HwclQh\GG7cx?= MoPCTY5pcWKrdHnvckBw\iCFT2iyJIlvKGi3bXHuJGs2PjJiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiYnzvZ4ti\GVib3[gRW1NOS2HVF:gdJJwfGWrbj3k[ZBmdmSnboSg[ZJ6fGi{b3nkJIRq\m[ncnXueIlifGmxbjDh[pRmeiB2IHThfZMh[nliYnXufollcW6nIIP0ZYlvcW6pIH3leIhw\A>? M3;wflE6OTd{MUS2
RAW264.7 cells NF:4[nlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NW\TNVNMUW6qaXLpeIlwdiCxZjDDU3gzKGmwIH3veZNmKFKDV{K2OE44KGOnbHzzJIJ6KGWweont[UBqdW23bn;hd5NigSxiSVO1NF0xNjhzIN88US=> Mn;mNlAxPTZ3NEm=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
c-Myc; 

PubMed: 31410206     


A549 and H1299 cells treated with 10058-F4 and AZD5153 for 48 hours as indicated concentration and c-myc and GAPDH were detected by western blotting. Images are representatives of three independent experiments. 

p-CHK1 / CHK1 ; 

PubMed: 29636547     


Western Blot analysis of OVCAR3 cells treated with increasing concentrations of AZD5153 (2 hour treatment).

LEF1 / active-β-catenin / CXCR4 / Cleaved Caspase 3 ; 

PubMed: 30304769     


Western blot analysis of MYC, active β−catenin, CXCR4, CD45/PTPRC, MYB, and LEF1 in UP-ALL13 cells treated in vitro with vehicle or AZD5153 (50–500 nM) for 18 h. Cleaved caspase 3 is used as a marker of apoptosis. β-actin is shown as loading control.

31410206 29636547 30304769
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30304769     


Effect of BRD4 inhibition on the viability of UP-ALL13 and the T-ALL cell lines CUTLL1, DND41, MOLT-16, and SKW3/KE-37. Viability was evaluated after 24 h of incubation with increasing doses of AZD5153. 

30304769
体内研究 NS398能够抑制听觉损伤诱导的COX-2表达、缓解噪音引起听力阈值变化和毛细胞缺失[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: 人类前列腺癌细胞系LNCaP和LNCaP亚系C4-2b
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 24, 48, 72 h
  • Method: 将细胞以1×106细胞/孔的密度铺于6孔板,加入2ml培养基孵育24小时。在时间点0,移除原有培养基,用PBS洗涤细胞后,加入无血清、无酚红的含0.5 μg/ml BSA的培养基。然后加入不同浓度的NS-398继续孵育72小时。每24小时收集一次细胞和培养基,小心地移除死细胞,统计活细胞数量。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: CD1小鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL (197.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 314.36
化学式

C13H18N2O5S

CAS号 123653-11-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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COX Signaling Pathway Map

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