Mdivi-1

别名: Mitochondrial division inhibitor 1

目录号：S7162 Purity: 99.9%

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。

Mdivi-1 Chemical Structure

CAS: 338967-87-6

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1570	现货
20mg	1219.84	现货
50mg	2419.69	现货
200mg	4668.3	现货
1g	7944.3	现货
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400-668-6834 info@selleck.cn

产品质控

批次：纯度： 99.9%

99.9

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
SH-SY5Y	Function assay	10 μM	30 min	Inhibiting Drp1 protects against CPF-induced intrinsic apoptosis by blocking Bax translocation	26598294
HepG2/ADM cells	Cell viability assay	10 μM	1 h	mdivi-1 pretreatment increased B5G1-induced apoptosis and cell death in HepG2/ADM cells	30850585
R28	Function assay	5 μM	2 h	mitochondria in R28 cells pretreated with 5 μM Drp1 inhibitor Mdivi-1 retained the average length and appeared as elongated tubular, thread-like networks after irradiation	30538621
INS-1E	Function assay	50 μM	12 h	treatment with Mdivi-1 significantly inhibited mitochondrial fragmentation and clearly increased the viabilityofpancreatic beta INS-1E cells under hypoxia conditions	29768513
L1210	Function assay	2.5, 5 and 10 μM	72 h	Mdivi-1 (5 µM) significantly attenuated 0.4 mg/l of cell death in L1210 cells, with the exception of 2.5 and 10 µM of Mdivi-1	28677814
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生物活性

产品描述

特性

Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。

靶点

Dnm1 GTPase ^[1]
(Cell-free assay)

1 μM-10 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶)，并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中，Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP（线粒体外膜通透性增加）。在细胞中，mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。大体上，mivi-1代表了一类治疗中风，心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。^[1]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4 p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM		28435473
	Immunofluorescence	β-tubulin		25458053
	Growth inhibition assay	Apoptosis Cell viability		26032958

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中，Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL)，内网层，内核层(INL)以及外网层。在节细胞层，Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。 ^[2]
动物实验	Animal Models	雄性Sprague Dawley大鼠
	Dosages	3 mg/kg
	Administration	腹腔注射

参考文献
[1] Cassidy-Stone A, et al. Dev Cell, 2008, 14(2), 193-204. [2] Park SW, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(5), 2837-2843. [3] Fischer TD, et al. Front Syst Neurosci. 2016 Mar 30:10:29.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	353.22	分子式	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S
CAS号	338967-87-6	SDF	Download Mdivi-1 SDF
Smiles	COC1=C(C=C(C(=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=S)Cl)Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (201.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 125 mg/mL ( (353.88 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (201.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (201.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (201.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (14.16mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.800mg/ml (2.26mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.870mg/ml (5.29mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL37.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):