Mdivi-1

目录号:S7162 别名: Mitochondrial division inhibitor 1

仅限科研使用

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。

Mdivi-1 Chemical Structure

CAS: 338967-87-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1286.67 现货
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产品安全说明书

Dynamin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。
特性 Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。
靶点
Dnm1 GTPase [1]
(Cell-free assay)
1 μM-10 μM
体外研究

Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物,抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶),并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中,Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP(线粒体外膜通透性增加)。在细胞中,mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。大体上,mivi-1代表了一类治疗中风,心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2/ADM cells NVP2SHpHS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? NXfj[ppEOTBizszN NYnDZ|hEOSCq M2rnWY1lcX[rLUGgdJJmfHKnYYTt[Y51KGmwY4LlZZNm\CCENVexMYlv\HWlZXSgZZBweHSxc3nzJIFv\CClZXzsJIRm[XSqIHnuJGhmeEd{L1HEUUBk\Wyucx?= NWXmcGp{RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C4OVA2QDVpPkOwPFUxPTh3PD;hQi=>
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SH-SY5Y MUnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MkDyNVAh|ryP MnjaN|AhdWmw NHvrcGFKdmirYnn0bY5oKES{cEGgdJJwfGWldIOgZYdicW6|dDDDVGYucW6mdXPl[EBqdnS{aX7zbYMh[XCxcITvd4l{KGK7IHLsc4NscW6pIFLhfEB1emGwc3zvZ4F1cW:w M2e3XFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4NUm4Nlk1Lz5{NkW5PFI6PDxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4 p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM 28435473 24952704
Immunofluorescence β-tubulin 25458053
Growth inhibition assay Apoptosis Cell viability 26032958 24952704
体内研究 Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中,Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL),内网层,内核层(INL)以及外网层。在节细胞层,Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。 [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[2]

  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

1.87mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 353.22
化学式

C15H10Cl2N2O2S

CAS号 338967-87-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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