Mdivi-1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7162

Mdivi-1 Chemical Structure

CAS No. 338967-87-6

Mdivi-1 是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。

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客户使用Selleck生产的Mdivi-1发表文献24篇:

产品安全说明书

Dynamin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mdivi-1 是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。
特性 Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。
靶点
Dnm1 GTPase [1]
(Cell-free assay)
1 μM-10 μM
体外研究

Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物,抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶),并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中,Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP(线粒体外膜通透性增加)。在细胞中,mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。大体上,mivi-1代表了一类治疗中风,心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2/ADM cells NV\LVHNNS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? NUTFSlU5OTBizszN MnrINUBp MoDTcYRqfmlvMTDwdoV1emWjdH3lcpQhcW6lcnXhd4VlKEJ3R{GtbY5lfWOnZDDhdI9xfG:|aYOgZY5lKGOnbHyg[IVifGhiaX6gTIVxTzJxQVTNJINmdGy| NITlOVY{ODh3MEW4OS=>
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM ; 

PubMed: 24952704     


MDA-MB-231 cells were treated with cisplatin alone, mdivi-1 alone or the combination at the indicated concentrations for 4 h Western blot was then performed to detect the phosphorylation status of key proteins involved in DNA damage response.

COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4 ; 

PubMed: 28435473     


CNE1 and CNE2 cells were treated with or without various concentrations of Mdivi-1 (0, 10, or 20 μM) for 24 h and the level of COX-2, p-Drp1(Ser616), p-Drp1(Ser637), t-Drp1, Mfn2, ABCG2, and Oct4 in CNE1 and CNE2 cells were measured by WB assay. 

24952704 28435473
Immunofluorescence
β-tubulin; 

PubMed: 25458053     


MDA-MB-231 cells were synchronized at prometaphase by incubation with nocodazole (100 ng/ml) for 16 h, and then released for the indicated time in fresh media in the presence of vehicle DMSO or 50 mM mdivi-1. DNA was then visualized by staining cells with DAPI (blue), and microtubules were visualized by staining cells with Alexa Fluor 555-conjugated anti-b-tubulin antibody (red). Scale bars: 5 μm.

25458053
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24952704     


MDA-MB-231 cells were treated with increasing doses of mdivi-1 for 72 h The survival was assessed by MTS assay.

Apoptosis; 

PubMed: 26032958     


A375 and SK-MEL-28 cells were treated with mDIVI-1 (0, 5, 10, 25, 50, 100 μM) for 48 hours before AnnexinV-FITC analysis. 

24952704 26032958
体内研究 Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中,Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL),内网层,内核层(INL)以及外网层。在节细胞层,Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。 [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 70 mg/mL (198.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
7mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 353.22
化学式

C15H10Cl2N2O2S

CAS号 338967-87-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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