Mirabegron

目录号:S4009 别名: YM 178

Mirabegron Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 396.51

Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor(β3肾上腺素受体)激动剂,EC50为22.4 nM。

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产品安全说明书

Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor(β3肾上腺素受体)激动剂,EC50为22.4 nM。
靶点
β3-adrenoceptor [1]
22.4 nM(EC50)
体外研究

Mirabegron浓度依赖性增加cAMP在表达人B肾上腺素受体(ARs)的CHO细胞中的积累,I.A.为0.8。Mirabegron对1- 和2-ARs具有较小的拮抗作用。Mirabegron浓度依赖性松弛大鼠和人类膀胱平滑肌带,10-6 M 或10-7 M卡巴胆碱预处理,EC50值分别为5.1 μM和0.78 μM。Mirabegron的最大松弛效应分别是卡巴胆碱的94.0 % 和89.4%。[1] Mirabegron是CYP2D6的时间依赖性抑制剂,NADPH存在下,30分钟预培养后,人类肝微粒体中IC50值从13下降到4.3 μM。Mirabegron一定程度上是不可逆或类似不可逆的代谢依赖性CYP2D6抑制剂。[2]

体内研究 Mirabegron剂量依赖性降低麻醉大鼠体内节律性膀胱收缩的频率。Mirabegron以3毫克/千克的剂量静脉注射能够抑制膀胱收缩的频率到2次/10分钟。Mirabegron不会减少节律性膀胱收缩的幅度。[1] Mirabegron减少大鼠体内初级膀胱传入活性和膀胱微收缩。Mirabegron (0.3和1毫克/千克)抑制Aδ纤维响应膀胱充盈的机械敏感性单元传入活性(SAAs)。C纤维的SAAs仅在1毫克/千克Mirabegron治疗下减少。在膀胱等容条件下,Mirabegron给药抑制平均膀胱压力和微收缩数量。[3] Mirabegron能够有效促进膀胱存储。Mirabegron剂量依赖性降低静息膀胱内压。Mirabegron剂量依赖性减少非空收缩的频率,被认为是膀胱存储中异常反应的指标。Mirabegron对非空收缩,启动压力,排尿量,残气量,或膀胱容量的幅度没有显著影响。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.17 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
11mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 396.51
化学式

C21H24N4O2S

CAS号 223673-61-8
稳定性 powder
in solvent
别名 YM 178

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03612401 Enrolling by invitation Spinal Cord Injuries|Neurogenic Bladder|Cognitive Change The University of Texas Health Science Center at San Antonio December 5 2018 Early Phase 1
NCT03695822 Withdrawn Overactive Bladder Syndrome Far Eastern Memorial Hospital December 24 2018 Phase 4
NCT03612401 Enrolling by invitation Spinal Cord Injuries|Neurogenic Bladder|Cognitive Change The University of Texas Health Science Center at San Antonio December 5 2018 Early Phase 1
NCT03695822 Withdrawn Overactive Bladder Syndrome Far Eastern Memorial Hospital December 24 2018 Phase 4
NCT03187795 Not yet recruiting Spinal Cord Injuries|Urinary Bladder Neurogenic Kessler Foundation|National Institute on Disability Independent Living and Rehabilitation Research September 2018 Phase 2
NCT03187795 Not yet recruiting Spinal Cord Injuries|Urinary Bladder Neurogenic Kessler Foundation|National Institute on Disability Independent Living and Rehabilitation Research September 2018 Phase 2

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