NMS-873

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7285

NMS-873 Chemical Structure

CAS No. 1418013-75-8

NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。

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客户使用Selleck生产的NMS-873发表文献31篇:

产品安全说明书

p97抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50=30nM,对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。
特性 目前为止最有效的特定p97抑制剂。
靶点
p97 [1]
(Cell-free assay)
30 nM
体外研究

NMS-873降低p97对胰蛋白酶消化的敏感性,防止连接器D2域的退化。NMS-873,作为p97抑制剂,产生对各种血液的和固体肿瘤系的抗增殖活性。作用机制研究表明,NMS-873激活未折叠蛋白反应,干扰自噬,从而诱导癌症细胞死亡。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Hi5 cells NXHLTIpCTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGDKOmQzOCCvaX7z NH;wOW9KdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKHKnY3;tZolv[W62IFjpd{1IW1RidHHn[4VlKF[FUDDlfJBz\XO|ZXSgbY4h[mGldXzveolzfXNiaX7m[YN1\WRiSHm1JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJGFFWCCob4LtZZRqd25iaX7jeYJifGWmIH\vdkAzOCCvaX7zJJBzd2m{IITvJJN2[nO2cnH0[UBi\GSrdHnvckBu\WG|dYLl[EBi\nSncjC5NEBucW6|IHL5JG5CTEhiY3;1dIxm\CCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlAzPCEQvF2= NUPUTIFxOjN{NEWzNVE>
HCT116 cells NVHqSW5TS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MXW3NkBp NWHXZVFwS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUEOWMUG2JINmdGy|IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHflcoUh[XO|YYmsJGlEPTB;MD6zPEDPxE1? MYO3NVUzOTF2Mh?=

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

生化检测和高通量筛选:

ATPase活性和重组野生型VCP与其突变体的动力学参数通过检测反应中ADP的形成评估,使用修改的NADH偶联测定法。ADP和NADH是VCP ATPase活性的ATP竞争性抑制剂,NADH偶联测定法的标准协议被修改为两个步骤。在第一部分,ATP产生系统(40 U/ml 丙酮酸激酶和3 mM 磷酸烯醇丙酮酸盐)回收VCP活动产生的ADP,保持底物浓度恒定(因此防止产物抑制),并积累化学计量的丙酮酸盐。在第二部分,VCP酶反应用30 mM EDTA 和250 μM NADH淬灭,并被40 U/ml乳酸脱氢酶以化学计量氧化以减少积累的丙酮酸盐。NADH浓度的减少在340 nm下使用Tecan Safire 2阅读板进行测定。该测试在96孔或384孔UV板上在含有50 mM Hepes,pH 7.5,0.2毫克/毫升BSA,10 mM MgCl2 和 2 mM DTT的反应缓冲液中进行。实验数据符合协同方程式,得到的Ks*大约为60 μM,和希尔系数为2.0 ± 0.1。对1亿化合物库的高通量筛选以1,536孔格式的微型试验进行,并使用更灵敏的ADP检测系统,Transcreener ADP FP。加入10 μM ATP到反应中后,对10 nM VCP 和 10 μM抑制剂预培养20分钟,其在淬灭前允许进行90分钟。筛选的平均Z
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 各种各样的血液和实体肿瘤系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    细胞以1,600细胞每孔接种于384孔白色透明底平板。接种后24小时,细胞用化合物(每种化合物,重复两份,稀释成8个不同浓度)进行处理,并在37 °C下于5% CO2大气中再培育72小时。然后将细胞裂解,每孔中ATP含量通过基于热稳定的萤火虫荧光素酶检测,作为细胞活性的量度来确定。IC50值使用处理过的细胞相对于未处理过的对照组的生长百分比来计算


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (192.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 520.67
化学式

C27H28N4O3S2

CAS号 1418013-75-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

p97 Signaling Pathway Map

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