NMS-873
NMS-873是特异性p97的变构抑制剂，IC50=30nM，对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。
NMS-873 Chemical Structure
CAS: 1418013-75-8
客户使用Selleck的NMS-873发表文献42篇
产品质控
p97抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hi5 cells | Function assay | 20 mins | Inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells assessed as ADP formation incubated for 20 mins proir to substrate addition measured after 90 mins by NADH coupled assay, IC50=0.024 μM | 23245311 | |
| HCT116 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.38 μM | 71521142 | |
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生物活性
| 产品描述 | NMS-873是特异性p97的变构抑制剂，IC50=30nM，对VCP/p97的选择性相对于对其他AAA ATPase、Hsp90和其他所检测激酶较高。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 目前为止最有效的特定p97抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NMS-873降低p97对胰蛋白酶消化的敏感性，防止连接器D2域的退化。NMS-873，作为p97抑制剂，产生对各种血液的和固体肿瘤系的抗增殖活性。作用机制研究表明，NMS-873激活未折叠蛋白反应，干扰自噬，从而诱导癌症细胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 生化检测和高通量筛选 | |||
| ATPase活性和重组野生型VCP与其突变体的动力学参数通过检测反应中ADP的形成评估，使用修改的NADH偶联测定法。ADP和NADH是VCP ATPase活性的ATP竞争性抑制剂，NADH偶联测定法的标准协议被修改为两个步骤。在第一部分，ATP产生系统(40 U/ml 丙酮酸激酶和3 mM 磷酸烯醇丙酮酸盐)回收VCP活动产生的ADP，保持底物浓度恒定(因此防止产物抑制)，并积累化学计量的丙酮酸盐。在第二部分，VCP酶反应用30 mM EDTA 和250 μM NADH淬灭，并被40 U/ml乳酸脱氢酶以化学计量氧化以减少积累的丙酮酸盐。NADH浓度的减少在340 nm下使用Tecan Safire 2阅读板进行测定。该测试在96孔或384孔UV板上在含有50 mM Hepes，pH 7.5，0.2毫克/毫升BSA，10 mM MgCl2 和 2 mM DTT的反应缓冲液中进行。实验数据符合协同方程式，得到的Ks*大约为60 μM，和希尔系数为2.0 ± 0.1。对1亿化合物库的高通量筛选以1,536孔格式的微型试验进行，并使用更灵敏的ADP检测系统，Transcreener ADP FP。加入10 μM ATP到反应中后，对10 nM VCP 和 10 μM抑制剂预培养20分钟，其在淬灭前允许进行90分钟。筛选的平均Z | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 各种各样的血液和实体肿瘤系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞以1,600细胞每孔接种于384孔白色透明底平板。接种后24小时，细胞用化合物(每种化合物，重复两份，稀释成8个不同浓度)进行处理，并在37 °C下于5% CO2大气中再培育72小时。然后将细胞裂解，每孔中ATP含量通过基于热稳定的萤火虫荧光素酶检测，作为细胞活性的量度来确定。IC50值使用处理过的细胞相对于未处理过的对照组的生长百分比来计算 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 520.67 | 分子式 | C27H28N4O3S2 |
| CAS号 | 1418013-75-8 | SDF | Download NMS-873 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)OCC2=NN=C(N2C3=CN=CC=C3)SC4CCCC4)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (192.06 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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