PF-04457845

别名: PF-4457845

PF-04457845 (PF-4457845)是一种有效、选择性的 Fatty acid amide hydrolase (FAAH) 抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50值分别为7.2 nM和7.4 nM。相对于丝氨酸水解酶超家族的其他成员,PF-04457845共价修饰FAAH的活性位点丝氨酸亲核体,具有出色的选择性。

PF-04457845 Chemical Structure

PF-04457845 Chemical Structure

CAS: 1020315-31-4

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批次: S242101 DMSO] 91 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.65%
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FAAH抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-04457845 (PF-4457845)是一种有效、选择性的 Fatty acid amide hydrolase (FAAH) 抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50值分别为7.2 nM和7.4 nM。相对于丝氨酸水解酶超家族的其他成员,PF-04457845共价修饰FAAH的活性位点丝氨酸亲核体,具有出色的选择性。
靶点
FAAH (human) [1]
(Cell-free assay)
FAAH (rat) [1]
(Cell-free assay)
7.2 nM 7.4 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01092845 Completed
Healthy|Sleep
Pfizer
April 2010 Phase 1
NCT01002625 Terminated
Sleep|Healthy Volunteers
Pfizer
November 2009 Phase 1
NCT00981357 Completed
Osteoarthritis Knee
Pfizer
November 2009 Phase 2
NCT00836082 Completed
Acute Pain|Chronic Pain
Pfizer
February 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 455.43 分子式

C23H20F3N5O2

CAS号 1020315-31-4 SDF --
Smiles C1CN(CCC1=CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=NN=CC=C4
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 91 mg/mL ( 199.81 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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