FAAH

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S2631 URB597 URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
Mol Metab, 2022, 65:101597
Int J Nanomedicine, 2021, 16:3661-3678
Int J Mol Sci, 2021, 22(14)7711
S2377 Biochanin A Biochanin A (4-Methylgenistein) 是O-甲基异黄酮,是黄酮类的一种天然有机化合物。
Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02674-6
Front Oncol, 2021, 11:652008
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2666 PF-3845 PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。
Elife, 2020, 9;9:e55211
Front Pharmacol, 2020, 11:266
Sci Rep, 2020, 10(1):15556
S0497 JNJ-42165279 JNJ-42165279 (JNJ-5279) 是一种 fatty acid amide hydrolase (FAAH) 的抑制剂,可抑制重组人和大鼠FAAH,对应的IC50值分别为70 nM和313 nM。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01054-4
S2421 PF-04457845 PF-04457845 (PF-4457845)是一种有效、选择性的 Fatty acid amide hydrolase (FAAH) 抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50值分别为7.2 nM和7.4 nM。相对于丝氨酸水解酶超家族的其他成员,PF-04457845共价修饰FAAH的活性位点丝氨酸亲核体,具有出色的选择性。
Front Chem, 2018, 6:441
S5329 FAAH-IN-2 FAAH-IN-2 is an inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH).
S6609 JZL195 JZL195是有效的FAAHMAGL抑制剂,IC50分别为2 nM和4 nM。
S3586 URB937 URB937是一种口服活性和外周限制性脂肪酸酰胺水解酶(fatty acid amide hydrolase, FAAH)抑制剂,IC50为26.8 nM,可增加花生四烯酰乙醇胺水平。
S2828 JNJ-1661010 JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的,选择性的FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
S5932 BIA 10-2474 BIA 10-2474是一种新型的fatty acid amide hydrolase (FAAH)抑制剂,在体内对FAAH具有长效的抑制作用。
S8052 LY-2183240 LY-2183240 是一种有效的EC降解酶 fatty acid amide hydrolase (FAAH) 的共价抑制剂。 LY-2183240 破坏脂类内源性大麻素(EC)的细胞摄取,并在体内促进镇痛作用。LY-2183240 也是一种 monoacylgylcerol lipase (MGL) 的抑制剂。
S2631 URB597 URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
Mol Metab, 2022, 65:101597
Int J Nanomedicine, 2021, 16:3661-3678
Int J Mol Sci, 2021, 22(14)7711
S2377 Biochanin A Biochanin A (4-Methylgenistein) 是O-甲基异黄酮,是黄酮类的一种天然有机化合物。
Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02674-6
Front Oncol, 2021, 11:652008
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2666 PF-3845 PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。
Elife, 2020, 9;9:e55211
Front Pharmacol, 2020, 11:266
Sci Rep, 2020, 10(1):15556
S0497 JNJ-42165279 JNJ-42165279 (JNJ-5279) 是一种 fatty acid amide hydrolase (FAAH) 的抑制剂,可抑制重组人和大鼠FAAH,对应的IC50值分别为70 nM和313 nM。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01054-4
S2421 PF-04457845 PF-04457845 (PF-4457845)是一种有效、选择性的 Fatty acid amide hydrolase (FAAH) 抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50值分别为7.2 nM和7.4 nM。相对于丝氨酸水解酶超家族的其他成员,PF-04457845共价修饰FAAH的活性位点丝氨酸亲核体,具有出色的选择性。
Front Chem, 2018, 6:441
S5329 FAAH-IN-2 FAAH-IN-2 is an inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH).
S6609 JZL195 JZL195是有效的FAAHMAGL抑制剂,IC50分别为2 nM和4 nM。
S3586 URB937 URB937是一种口服活性和外周限制性脂肪酸酰胺水解酶(fatty acid amide hydrolase, FAAH)抑制剂,IC50为26.8 nM,可增加花生四烯酰乙醇胺水平。
S2828 JNJ-1661010 JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的,选择性的FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
S5932 BIA 10-2474 BIA 10-2474是一种新型的fatty acid amide hydrolase (FAAH)抑制剂,在体内对FAAH具有长效的抑制作用。
S8052 LY-2183240 LY-2183240 是一种有效的EC降解酶 fatty acid amide hydrolase (FAAH) 的共价抑制剂。 LY-2183240 破坏脂类内源性大麻素(EC)的细胞摄取,并在体内促进镇痛作用。LY-2183240 也是一种 monoacylgylcerol lipase (MGL) 的抑制剂。

FAAH抑制剂选择性比较

FAAH信号通路图

FAAH信号通路图
Tags: FAAH inhibition | FAAH activity | FAAH assay | FAAH inhibitors clinical trials | FAAH inhibitor review
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