PF-3845
PF-3845是一种有效的，选择性的，不可逆的FAAH抑制剂，Ki为230 nM，对FAAH2几乎没有作用活性。
PF-3845 Chemical Structure
CAS: 1196109-52-0
客户使用Selleck的发表文献4篇
产品质控
PF-3845相关产品
| 相关产品 | Biochanin A URB597 JNJ-42165279 PF-04457845 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 代谢化合物库 抗癌代谢化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 糖代谢化合物库 脂代谢化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
FAAH抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PF-3845是一种有效的，选择性的，不可逆的FAAH抑制剂，Ki为230 nM，对FAAH2几乎没有作用活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | PF-3845 是 PF-750衍生物，通过共价可逆机制抑制FAAH，但是作用效果温和，与PF-750或研究充分的氨基甲酸酯FAAH 抑制剂URB597相比，PF-3845作用于FAAH，Kinact/ Ki值高10到20倍。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理，导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲，这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH，包括 PF-3845 与 FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。结构和动力学研究显示，与之前描述的抑制剂(URB597, PF-750)相比，PF-3845提高的效力，可能来源于范德瓦尔斯与疏水性FAAH酰基链结合通道。这种假设得到SAR数据支持，SAR数据来源于一系列PF-3845联芳醚类似物,在类似物中引入活性严重受损的抑制剂的某些区域的极性基团。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PF-3845处理的小鼠(10 mg/kg,腹腔注射)，在脑中FAAH快速完全失活， 通过竞争性活性为基础的蛋白谱(ABPP)与丝氨酸水解酶指向的探针氟磷酸盐(FP)-罗丹明。 PF-持续长时间机能，高达24小时。PF-3845处理的小鼠，脑中 AEA和其他 NAEs 水平显著提高(>10倍)。FAAH 是AEA-降解酶脂肪酸酰胺水解酶。PF-3845(1–30 mg/kg,口服处理)抑制机械性疼痛，这种作用具有剂量依赖性，最低有效剂量(MED)为3 mg/kg (PF-3845处理大鼠4小时分析)。更高剂量(10 和30 mg/kg), PF-3845同等程度抑制疼痛反应，程度比非甾体类抗炎药Naproxen(10mg/kg,口服处理)强。[1]PF-3845(10 mg/kg,腹腔注射)处理注射盐水的爪子，显著逆转LPS诱导的触觉异常疼痛。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg或1-30 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射或口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 456.46 | 分子式 | C24H23F3N4O2 |
| CAS号 | 1196109-52-0 | SDF | Download PF-3845 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
