PF-3845

For research use only. Not for use in humans.

Pfizer辉瑞授权 目录号:S2666

PF-3845 Chemical Structure

CAS No. 1196109-52-0

PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1315.21 现货
RMB 972.12 现货
RMB 3845.52 现货
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客户使用Selleck生产的PF-3845发表文献4篇:

产品安全说明书

FAAH抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。
特性 PF-3845 是 PF-750衍生物,通过共价可逆机制抑制FAAH,但是作用效果温和,与PF-750或研究充分的氨基甲酸酯FAAH 抑制剂URB597相比,PF-3845作用于FAAH,Kinact/ Ki值高10到20倍。
靶点
FAAH [1]
230 nM(Ki)
体外研究

PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理,导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲,这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH,包括 PF-3845 与 FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。结构和动力学研究显示,与之前描述的抑制剂(URB597, PF-750)相比,PF-3845提高的效力,可能来源于范德瓦尔斯与疏水性FAAH酰基链结合通道。这种假设得到SAR数据支持,SAR数据来源于一系列PF-3845联芳醚类似物,在类似物中引入活性严重受损的抑制剂的某些区域的极性基团。[1]

体内研究 PF-3845处理的小鼠(10 mg/kg,腹腔注射),在脑中FAAH快速完全失活, 通过竞争性活性为基础的蛋白谱(ABPP)与丝氨酸水解酶指向的探针氟磷酸盐(FP)-罗丹明。 PF-持续长时间机能,高达24小时。PF-3845处理的小鼠,脑中 AEA和其他 NAEs 水平显著提高(>10倍)。FAAH 是AEA-降解酶脂肪酸酰胺水解酶。PF-3845(1–30 mg/kg,口服处理)抑制机械性疼痛,这种作用具有剂量依赖性,最低有效剂量(MED)为3 mg/kg (PF-3845处理大鼠4小时分析)。更高剂量(10 和30 mg/kg), PF-3845同等程度抑制疼痛反应,程度比非甾体类抗炎药Naproxen(10mg/kg,口服处理)强。[1]PF-3845(10 mg/kg,腹腔注射)处理注射盐水的爪子,显著逆转LPS诱导的触觉异常疼痛。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雄性C57BL/6 小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg或1-30 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射或口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
15 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 456.46
化学式

C24H23F3N4O2

CAS号 1196109-52-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

FAAH Signaling Pathway Map

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