JNJ-1661010

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2828 别名: Takeda-25

JNJ-1661010 Chemical Structure

CAS No. 681136-29-8

JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的,选择性的FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。

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产品安全说明书

FAAH抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的,选择性的FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
靶点
FAAH (rat) [1] FAAH (human) [1]
10 nM 12 nM
体外研究

FAAH与JNJ-1661010预培养表明,JNJ-1661010和活性部位相互作用具有缓慢可逆性,并且在高温下会加速。[1] LC-ESI-MS检测表明,JNJ-1661010是一种共价的,基于机制的底物抑制剂。JNJ-1661010与苯基噻二唑在疏水性通道中对接,与苯脲在FAAH的亲水性口袋中对接。[2]

体内研究 JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH,给药后作用能维持4小时以上,导致大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累。温和热损伤的(MTI)小鼠和大鼠模型中,JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛,最大效能在给药30分钟后大约为90%。在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中,JNJ-1661010 (20 mg/kg)给药30分钟时逆转60.8%触觉异常疼痛。在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中,JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)给药30分钟后显著减弱痛觉过敏。[1]大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)给药,Tmax为0.75 h时,血浆Cmax为26.9 μM,Tmax为2 h时,大脑中Cmax为6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大脑中FAAH,并提高脑组织中AEA水平。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 温和热损伤(MTI)小鼠和大鼠模型
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 腹腔内注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 36 mg/mL (98.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+95% Corn oil
5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 365.45
化学式

C19H19N5OS

CAS号 681136-29-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Takeda-25

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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