Phentolamine Mesylate
别名: Phentolamine methanesulfonate 中文名称：甲磺酸酚妥拉明
Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一种非选择性α-肾上腺素能拮抗剂，IC50为0.1 μM。
Phentolamine Mesylate Chemical Structure
CAS: 65-28-1
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一种非选择性α-肾上腺素能拮抗剂，IC50为0.1 μM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Phentolamine mesylate置换选择性α1受体拮抗剂[125I],[3H]prazosin和α2受体拮抗剂[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002的结合，对海绵体膜相对高的亲和力。在肾上腺素受体激动剂phenylephrine，去甲肾上腺素，oxymetazoline，UK 14,304以及非肾上腺素收缩剂内皮素和氯化钾处理后预收缩的勃起组织带，Phentolamine mesylate引起浓度依赖性舒张。Phentolamine mesylate通过直接拮抗α1和2肾上腺素能受体以及通过非非肾上腺素，内皮介导的间接拮抗作用诱导海绵体勃起组织松弛，表明一氧化氮合酶活化。[1] Phentolamine，α-肾上腺素能拮抗剂，阻断在牙科麻醉药制剂中使用的和肾上腺素相关的血管收缩，从而增强从注射部位的局部麻醉剂的全身吸收。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Phentolamine是一个竞争性可逆α-肾上腺素受体拮抗剂，对α1和α2受体具有类似的亲和力。Phentolamine通过降低外周血管阻力导致血管扩张，从而低血压。[4] Phentolamine mesylate（30和100 nM）剂量依赖性地增强电场刺激诱导的兔子海绵体松弛。Phentolamine松驰兔阴茎海绵体，不依赖于α-肾上腺素能受体阻断。Phentolamine mesylate通过激活NO合酶松驰兔阴茎海绵体的非肾上腺素非胆碱能神经元，这是独立于α-肾上腺素能受体阻断的。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04955236 | Completed | Posterior Fossa Tumor |
Kasr El Aini Hospital |
July 14 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 377.46 | 分子式 | C17H19N3O.CH4O3S |
| CAS号 | 65-28-1 | SDF | Download Phentolamine Mesylate SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O.CS(=O)(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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