RSL3

目录号:S8155 别名: (1S,3R)-RSL3

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RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。

RSL3 Chemical Structure

CAS: 1219810-16-8

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产品安全说明书

Ferroptosis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。
靶点
Gpx4 [1]
(In Calu-1 cells)
体外研究

可诱导铁死亡的化合物通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后,RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度(10 ng/ml)RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长,在处理后8小时可杀死敏感细胞[1][2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MEFs and HT1080 cells M13xT2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M4PPUVAvPSEQvF2= NXrHe5YxOjRiaB?= MWW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODZ6NkWzOEc,OzB4OE[1N|Q9N2F-
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Molt-4 MWHD[YxtKGSnYYToJIF{e2G7 NV\mcnNMOC5yN{Wg{txO MnfXNlQhcCCxcjC0PEBp MVLCWlYh[2:xcHXyZZRmeyC5aYToJHJUVDNidH:gbY5lfWOnIHPlcIwh\GWjdHisJIFk[2:vcHHubYVlKGK7IGLPV{Bxem:mdXP0bY9vKGGwZDDsbZBq\CCyZYLvfIll[XSrb36= Mme5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjd3OEi0O|MoRjJ5NUi4OFc{RC:jPh?=
RMS13 cells M4O0eWNmdGxiZHXheIgh[XO|YYm= Mo\pNEwhPjBuIEGwNEwhOTRyIHHu[EAyQDBizszN NFvYeWY1QCCq NIrnfIlC\GSrdHnvckBw\iCIZYLyc5N1[XSrbj2xJJNq\26rZnnjZY51dHlicnXkeYNm\CCUU1yzMUBweiCHcnHzeIlvNWmwZIXj[YQhdG:|czDv[kBk\WyuII\pZYJqdGm2eT6= M1rzdVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4MUW3O|A1Lz5{NkG1O|cxPDxxYU6=
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BJeLR MWTDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M1jLXlAvPTdidV2= MXiyOEBp MUPDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDCToVNWiClZXzsd{BmgHC{ZYPzbY5oKFKDUzDHNVJXKG23dHHueEBifCByLkW3JJVOKGG2IEK0JIhzeyCkeTD0dplx[W5iYnz1[UB{fGGrbnnu[y=> M{DkTlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ{OEOyN|IyLz5{MkizNlMzOTxxYU6=
BJeH M3HVb2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 Mn;nOkBp MVrJcoR2[3Srb36gc4YhemWjY4TpeoUhd3i7Z3XuJJNx\WOrZYOgdJJw\HWldHnvckBqdiCqdX3hckBDUmWKIHPlcIx{KGW6cILld5Nqdmdid3ns[EB1gXCnIGLBV{Bi\nSncjC2JIhzeyCkeTDER2Yu[mG|ZXSg[oxwfyCleYTvcYV1emmlIHHuZYx6e2m| MYi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zOjh|MkOyNUc,OjJ6M{KzNlE9N2F-
BJeLR NF\QW4hHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NVfr[3M4PiCq NFPWWppKdmS3Y4Tpc44hd2ZicnXhZ5RqfmVib4j5[4VvKHOyZXPp[ZMheHKxZIXjeIlwdiCrbjDoeY1idiCESnXMVkBk\WyuczDlfJBz\XO|aX7nJHJCWyCJMULWJI12fGGwdDDh[pRmeiB4IHjyd{BjgSCGQ1[tZoF{\WRiZnzve{BkgXSxbXX0dolkKGGwYXz5d4l{ MXW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zOjh|MkOyNUc,OjJ6M{KzNlE9N2F-
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1 30524291 28515173
Growth inhibition assay Cell viability 26157704
Immunofluorescence ALOX12 / ALOX15 4-HNE 28837253
体内研究 前列腺素内过氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一种关键的酶。组成型PTGS1和诱导型PTGS2是PTGS的两种同功酶。在小鼠中,处理以RSL3和erastin后可显著上调由PTGS2编码的COX-2水平[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: TERT/LT/ST/RASV12细胞
  • Concentrations: 1 µg/ml
  • Incubation Time: 16小时
  • Method:

    TERT/LT/ST/RASV12细胞处理以1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3,共同孵育16小时。收集所有活细胞和死亡细胞进行离心(1000 rpm for 5 min),保留细胞沉淀进行后续裂解实验。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 通过皮下注射植入移植瘤的无胸腺的裸鼠(8周龄)
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 皮下注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% CMC Na

30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 440.88
化学式

C23H21ClN2O5

CAS号 1219810-16-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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操作手册

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