RSL3

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8155

RSL3 Chemical Structure

CAS No. 1219810-16-8

RSL3是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。

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产品安全说明书

Ferroptosis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RSL3是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。
靶点
Gpx4 [1]
(In Calu-1 cells)
体外研究

可诱导铁死亡的化合物通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后,RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度(10 ng/ml)RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长,在处理后8小时可杀死敏感细胞[1][2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MEFs and HT1080 cells MWrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MVOwMlUh|ryP M1;E[lI1KGh? MoexN|A3QDZ3M{S=
Jurkat M4\UNWNmdGxiZHXheIgh[XO|YYm= NFPhdYIxNjFizszN MWeyOEBpKG:{IES4JIg> MmThRnY3KGOxb4DldoF1\XNid3n0bEBTW0x|IITvJIlv\HWlZTDj[YxtKGSnYYToMEBi[2OxbYDhcolm\CCkeTDSU3MheHKxZIXjeIlwdiCjbnSgcIlxcWRicHXyc5hq\GG2aX;u Mlv0Nlc2QDh2N{O=
Molt-4 MYXD[YxtKGSnYYToJIF{e2G7 NXLjPXRSOC5yN{Wg{txO Mn3aNlQhcCCxcjC0PEBp NUjaZll5SlZ4IHPvc5BmemG2ZYOge4l1cCCUU1yzJJRwKGmwZIXj[UBk\WyuIHTlZZRpNCCjY3PvcZBidmmnZDDifUBTV1NicILv[JVkfGmxbjDhcoQhdGmyaXSgdIVzd3irZHH0bY9v NHX2SZgzPzV6OES3Ny=>
RMS13 cells MWTD[YxtKGSnYYToJIF{e2G7 NV7ZfHNOOCxiNkCsJFExOCxiMUSwJIFv\CBzOECg{txO MojNOFghcA>? MoLSRYRlcXSrb36gc4YhTmW{cn;zeIF1cW5vMTDzbYdvcW[rY3HueIx6KHKnZIXj[YQhWlOOMz2gc5IhTXKjc4Tpck1qdmS3Y3XkJIxwe3Nib3[gZ4VtdCC4aXHibYxqfHlw NHXVNWczPjF3N{ewOC=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
GPX4 / Tranferrin / Ferritin; 

PubMed: 30524291     


Expression of iron regulatory proteins.

HO-1; 

PubMed: 28515173     


Representative Western blot of HO-1 in HO-1+/+ PTCs treated with RSL3 over time.

30524291 28515173
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26157704     


RMS13 cells expressing EV, HRAS12V, KRAS12V, or NRAS12V were treated for 48 h with indicated concentrations RSL3. Cell viability was determined by MTT assay and cell density by crystal violet assay; results are expressed as percentage of untreated cells. Mean + SD of three independent experiments performed in triplicate are shown; *p < 0.05; **p < 0.01; ***p < 0.001.

26157704
Immunofluorescence
ALOX12 / ALOX15; 

PubMed: 28837253     


Cells were treated with erastin (8 h) or RSL3 (4 h). The cells were fixed and immunostained by anti-ALOX12 or ALOX15 antibody. Fluorescence signals were visualized by microscopy with constant fluorescence parameters. Experiments were repeated three times with reproducible results. Bar, 20 μm.

4-HNE; 

PubMed: 28837253     


Cells were treated with RSL3 for the indicated time. The cells were fixed and immunostained by anti-4-hydroxy-2-nonenal (4-HNE) antibody. Fluorescence signals were visualized by microscopy with constant fluorescence parameters. Experiments were repeated three times with reproducible results. Bar, 20 μm.

28837253
体内研究 前列腺素内过氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一种关键的酶。组成型PTGS1和诱导型PTGS2是PTGS的两种同功酶。在小鼠中,处理以RSL3和erastin后可显著上调由PTGS2编码的COX-2水平[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: TERT/LT/ST/RASV12细胞
  • Concentrations: 1 µg/ml
  • Incubation Time: 16小时
  • Method:

    TERT/LT/ST/RASV12细胞处理以1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3,共同孵育16小时。收集所有活细胞和死亡细胞进行离心(1000 rpm for 5 min),保留细胞沉淀进行后续裂解实验。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 通过皮下注射植入移植瘤的无胸腺的裸鼠(8周龄)
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 22 mg/mL (49.9 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
2mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 440.88
化学式

C23H21ClN2O5

CAS号 1219810-16-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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