(S)-crizotinib
(S)-crizotinib，crizotinib的(S)型异构体，是一种有效的MTH1 (NUDT1)抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。
(S)-crizotinib Chemical Structure
CAS: 1374356-45-2
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产品质控
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MTH1抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | (S)-crizotinib，crizotinib的(S)型异构体，是一种有效的MTH1 (NUDT1)抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | (S)-crizotinib 通过抑制MTH1来破坏核苷酸库的稳态，诱导DNA单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞中DNA修复机制。[1] | |||
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| 激酶实验 | MTH1催化测定 | |||
| 半数最大抑制浓度(IC50)通过稍微改动基于荧光的试验进行测定。简而言之，不断稀释的化合物溶于反应缓冲液中(100 mM 三羟基氨甲基醋酸盐pH 7.5，40 mM NaCl和包含0.005% 吐温-20的10 mM Mg(OAc)2 以及2 mM 二硫苏糖醇(DTT))。加入终浓度2 nM 的MTH1重组蛋白后，平板在室温条件下摇床摇动15分钟。加入底物dGTP ( 终浓度100 µM)，8-oxo-dGTP (终浓度13.2 µM)，或2-OH-dATP (终浓度8.3 µM)，MTH1对核苷酸三磷酸盐水解作用产生的焦磷酸盐(PPi)通过PPi 光无机焦磷酸盐试验试剂盒检测15分钟。用GraphPad Prism软件通过适当的剂量反应曲线对数据点做非线性回归计算IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PANC1和SW480细胞 | ||
| 浓度 | ~5 μM | |||
| 孵育时间 | 7-10 天 | |||
| 方法 | 实验前一天，细胞接种于6孔板上，培养24小时。第二天，加入DMSO(相当于化合物稀释最大量，最大值为0.2%)和逐渐增加浓度的化合物，37°C，5% CO2条件下培养7-10天。PBS洗涤细胞后，用冰甲醇固定，结晶紫染色(0.5%的25% 甲醇溶液)，过夜晾干。对于结果的定量，将结晶紫溶于70%的乙醇，测定595nm的紫外吸收。数据用GraphPad Prism软件采用非线性回归分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在SW480 结肠癌模型中，(S)-Crizotinib (50 毫克/千克，口服，每天)损害肿瘤的生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SW480结肠癌异种移植小鼠模型。 |
| Dosages | 1% DMSO, 10% 乙醇, 10%克列莫佛, 10% 吐温80, 69% PBS | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 450.34 | 分子式 | C21H22Cl2FN5O |
| CAS号 | 1374356-45-2 | SDF | Download (S)-crizotinib SDF |
| Smiles | CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (99.92 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Could you tell me whether this product represents the pure R-form of crizotinib, or is the the racemic Crizotinib, so a mixture of the S- and the R-form?
回答：
Our S1068 Crizotinib is R enantiomer, and S7505 is S enantiomer. Normally, Crizotinib refers to the R enantiomer
