Entecavir Hydrate
别名: ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate 中文名称：恩替卡韦一水合物
Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate)，一个新的脱氧鸟嘌呤核苷类似物，是乙肝病毒复制的选择性抑制剂。
Entecavir Hydrate Chemical Structure
CAS: 209216-23-9
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产品质控
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Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate)，一个新的脱氧鸟嘌呤核苷类似物，是乙肝病毒复制的选择性抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Entecavir三磷酸酯是野生型HBV聚合酶的高度有效的抑制剂，比lamivudine三磷酸对3TC耐药HBV聚合酶更有效是100～300倍。Entecavir抑制3TC耐药HBV的复制，但20〜30倍高的浓度是必需的。[1] 在肝活检标本中，Entecavir导致共价闭合环状DNA和乙肝病毒核心抗原阴性降低。[2] Entecavir对HIV具有有效活性（EC 50为0.1 nM），在单周期，单细胞系假病毒测定法测定CD4+淋巴细胞中使用绿色荧光蛋白报告荧光激活细胞分选仪测定。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在鸭子中，Entecavir引起血清DHBV DNA水平在80天下降4-log，在血清中乙型肝炎病毒表面抗原（DHBsAg）在120天内降低 2- to 3-log。Entecavir治疗降低肝脏中DHBV DNA复制中间体70倍，而稳定，模板形式的共价闭合环状DNA水平仅降低4倍。在肝脏中，Entecavir治疗降低抗原染色的强度和的抗原-阳性细胞的百分比，但在胆管细胞中抗原染色的强度会出现。[4] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05874440 | Recruiting | Chronic Hepatitis b Patients |
Sohag University |
April 15 2023 | -- |
| NCT05755776 | Recruiting | Chronic Hepatitis B |
The Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd. |
March 1 2023 | -- |
| NCT03650101 | Recruiting | Hydrocephalus |
Boston Children''s Hospital|The Hospital for Sick Children|CURE Children''s Hospital Uganda|Yale University |
May 5 2021 | -- |
| NCT04820686 | Terminated | Chronic Hepatitis B |
Assembly Biosciences|Arbutus Biopharma Corporation |
May 7 2021 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 295.29 | 分子式 | C12H15N5O3.H2O |
| CAS号 | 209216-23-9 | SDF | Download Entecavir Hydrate SDF |
| Smiles | C=C1C(CC(C1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (199.8 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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