Sertraline HCl

别名: CP-51974-1 HCl 中文名称:盐酸舍曲林

Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂, Ki值为13 nM.

Sertraline HCl Chemical Structure

Sertraline HCl Chemical Structure

CAS: 79559-97-0

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生物活性

产品描述 Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂, Ki值为13 nM.
靶点
5-HT [1]
13 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Sertraline比fluvoxamine,zimelidine,norzimelidine,fluoxetine 或 chlorimipramine能够更好的选择性抑制5-HT的吸收,而对NE吸收的抑制较弱。然而,Sertraline对阻断5-HT摄取与DA摄取的选择性比这些药剂低。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Sertraline HCl (32微摩尔/千克,腹腔注射)抑制超过50%的5-羟色胺吸收到大鼠纹状体突触体。Sertraline HCl逆转PCA 引起的5-羟色胺消耗,比氯丙咪嗪有效6倍,比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重复性给药降低全血中5-羟色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳测试中,Sertraline HCl大大降低小鼠的不动性。对大鼠多次重复给药后,sertraline HCl减少边缘前脑腺苷酸环化酶对去甲肾上腺素的环AMP响应,以及[3H] dihydroalprenolol与皮脂膜的结合。[1]
动物实验 Animal Models 大鼠,小鼠
Dosages --
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
March 15 2023 Phase 1
NCT05189977 Unknown status
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
August 22 2022 Phase 1
NCT05210153 Recruiting
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
July 16 2020 --
NCT04147000 Recruiting
Overweight|Depression|Anxiety Disorders
Linkoeping University|Örebro University Sweden
January 1 2020 --
NCT03711708 Completed
Healthy
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
November 6 2018 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 342.69 分子式

C17H17Cl2N.HCl

CAS号 79559-97-0 SDF --
Smiles CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( (201.34 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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