TAK-243 (MLN7243)

目录号:S8341

TAK-243 (MLN7243) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 519.52

TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。

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产品安全说明书

E1 Activating抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。
靶点
UAE [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭,导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶,如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用,其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素(UBA6和UAE)的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而,TAK-243的处理并不影响UAE(UBE1)的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累[1]

体内研究

在对人类异种移植的初步研究中,TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中,TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: HCT-116和WSU-DLCL2细胞
  • Concentrations: 0.01, 0.10 或 1.00 μM
  • Incubation Time: 1, 2, 4, 8, 16 和 24 h
  • Method:

    将HCT-116和WSU-DLCL2细胞分别置于McCoy's 5A改良培养基或RPMI-1460培养基中,加入10% FBS,与37℃、5%CO2的细胞培养箱中进行培养,培养至对数期。然后将细胞转移至6孔细胞培养皿中继续生长,用DMSO (0.1%)或0.01, 0.10, 1.00 μM TAK-243进行处理。处理完后,用RIPA缓冲液制备细胞提取液。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 接种有WSU-DLCL2 NHL异种移植瘤的SCID小鼠
  • Formulation: 20%羟丙基-β-环糊精
  • Dosages: 12.5, 18.75 和 25 mg/kg
  • Administration: IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (192.48 mM)
Ethanol 25 mg/mL (48.12 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 519.52
化学式

C19H20F3N5O5S2

CAS号 1450833-55-2
储存条件 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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E1 Activating Signaling Pathway Map

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