Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8016 中文名称:富马酸沃诺拉赞

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Chemical Structure

CAS No. 1260141-27-2

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 4074.15 现货
RMB 2226.09 现货
RMB 3010.73 现货
RMB 20229.3 现货
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产品安全说明书

Potassium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。
特性 在酸性和中性环境下,TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。
靶点
H+/K+-ATPase [1]
19 nM
体外研究

TAK-438是一种吡咯类衍生物,具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下(pH7.5),TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下(pH为6.5)几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性,即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,按K+竞争性的方式,Ki为3 nM。[2]

体内研究 TAK-438抑制基础胃酸分泌,这种作用存在剂量依赖性,ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药,增加胃部灌注液的pH值,这种作用存在剂量依赖性,增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理,90分钟后,pH值达到稳定状态,最高pH值为5.9。[2] 此外,TAK-438处理大鼠和狗,有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力,具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响,不像PPIs。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
  • Dosages: 1, 2, 和 4 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL (134.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose
17 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 461.46
化学式

 

C17H16FN3O2S.C4H4O4
CAS号 1260141-27-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03808493 Completed Drug: TAK-438 OD|Drug: TAK-438 Japanese Healthy Adult Male Takeda January 30 2019 Phase 1
NCT03456960 Completed Drug: TAK-438ASA|Drug: TAK-438|Drug: Aspirin Healthy Volunteers Takeda March 8 2018 Phase 1
NCT03085836 Completed Drug: TAK-438 Healthy Participants Takeda April 19 2017 Phase 1
NCT02774902 Completed Drug: TAK-438|Drug: Clarithromycin Healthy Volunteers Takeda August 2010 Phase 1
NCT02141711 Completed Drug: TAK-438|Drug: TAK-438 Placebo Erosive Esophagitis(EE)|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD) Takeda October 2008 Phase 1
NCT02123953 Completed Drug: TAK-438|Drug: TAK-438 Placebo Dose Finding Study Takeda October 2008 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Potassium Channel Signaling Pathway Map

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