Potassium Channel

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信号通路图

Potassium Channel信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S5749 Chlorpromazine Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662
S2456 Chlorpromazine HCl Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。
Virus Res, 2024, 339:199258
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):1135-1144
S6653 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是从Streptomyces hygroscopicus衍生的抗生素,通过充当H+,K+和Pb2+的离子载体起作用。Nigericin可以激活NLRP3炎性体以诱导促炎和免疫刺激过程。
EMBO J, 2023, e113118.
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82
Br J Pharmacol, 2023, 10.1111/bph.16058
S1979 Amiodarone (NSC 85442) HCl Amiodarone (NSC 85442,Amiodar,Amiodarone hydrochloride,Nexterone) HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S2443 Tolbutamide (HLS 831) Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂,用于治疗II型糖尿病。
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
BMC Vet Res, 2022, 18(1):145
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
S1658 Dofetilide Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂,用作III型抗心律失常药。
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Toxicol In Vitro, 2020, 104928
Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697
S4733 Retigabine Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30771-1
S1160 TRAM-34 TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Diabetes Res Clin Pract, 2022, S0168-8227(22)00588-5
S1971 Nicorandil Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。
J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655
BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S2114 Dronedarone HCl Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S2825 ML133 HCl ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Nat Commun, 2022, 13(1):3544
Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947
S2562 Hydralazine HCl Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式,是直接有效的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4734 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535
S2405 Sophocarpine Sophocarpine 是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂,IC(50)为0.2 mM。
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S3151 Gliquidone Gliquidone (Glurenorm,AR-DF 26)是一种ATP敏感的K+通道拮抗剂,IC50为27.2 nM
Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S2489 Nateglinide Nateglinide (Starlix,A-4166,SDZ DJN 608)是一种胰岛素促分泌剂,通过刺激胰腺分泌胰岛素而降低血糖水平。
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S1715 Glipizide Glipizide (CP-28720,K 4024) 用于治疗2型糖尿病引起的高血糖水平。
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S4495 Quinine Quinine 是一种来自cinchona tree的生物碱,是一种抗疟疾剂和钾通道 potassium channel 的抑制剂,可抑制电压诱发的mSlo3 (KCa 5.1)通道电流,脉冲至+100 mV,其IC50值为169 μM。
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S4630 Diazoxide Diazoxide (Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S1344 Glimepiride Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂,其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM,用于治疗糖尿病。
Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S1426 Repaglinide Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。
Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S1383 Minoxidil Minoxidil (U-10858)是一种扩张血管药物,可以减缓或停止脱发,并促进头发再生。
Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
S2502 Quinine HCl Dihydrate Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱,具有退烧(清热),抗疟,镇痛止痛,抗发炎的特性,味苦。
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601 Gliclazide Gliclazide(S1702, SE1702) 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 ¡À 30 nM。
IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常药,也是有效的 potassium channel 的抑制剂,其IC50值为19.9 μM。
J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5257 Doxapram Doxapram is a central respiratory stimulant with a brief duration of action.
Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0378 PAP-1 PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen)是一种Kv1.3拮抗剂,EC50为2 nM,可抑制人T细胞增殖,抑制大鼠延迟型超敏反应。
Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
S8016 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。
S6978 VU0071063 VU0071063激活异源表达的钾离子通道Kir6.2/磺酰脲受体1 (potassium (Kir) channel Kir6.2/sulfonylurea receptor 1, Kir6.2/SUR1 channels,EC50为7 μM,并且剂量依赖性和可逆地使β细胞膜电位超极化,进而抑制葡萄糖刺激的Ca2+进入和胰岛素分泌。
S4489 Tetraethylammonium chloride Tetraethylammonium (TEA) chloride 是一种具有抗肿瘤特性的非特异性的 potassium channel 的阻滞剂。
S6284 Tetraethylammonium bromide Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide)被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源,也被用于有机化学合成。它能选择性地阻滞钾离子通道(potassium channels)
S9223 Talatisamine Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.
S0524 A2793 A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) 是 TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18)TASK-1 (KCNK3),对于小鼠TRESK的IC50值为6.8 μM。
S3242 Loureirin B Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。
S5371 Ajmaline Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), found in the root of Rauwolfia serpentina, is a class Ia antiarrhythmic agent.
S0741 A2764 dihydrochloride A2764 dihydrochloride 是一种 TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) 的选择性抑制剂,对激活的mTRESK通道的IC50值为11.8 μM。A2764 dihydrochloride 具有探测TRESK通道在偏头痛和伤害感受中的作用的潜力。
S6174 NS8593 Hydrochloride NS8593是一种有效的小电导负门控Ca2+-activated K+ channels (SK1-3 or Kca2.1-2.3 channels)的抑制剂。NS8593也是TRPM7 channel的有效抑制剂,IC50 为1.6 µM。
Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S0050 ML277 ML277 (CID-53347902) 是 KCNQ1 通道的有效激活剂,EC50 为 260 nM,选择性比 KCNQ2 和 KCNQ4 高 100 倍以上。
S4037 Doxapram HCl Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。
S9251 Oxypeucedanin Oxypeucedanin is a major coumarin aglycone that can be extracted from Ostericum koreanum. It is a kind of open-channel blocker of the hKv1.5 channel.
S0311 SKA-31 SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)是一种有效的钾通道激活剂,对KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1和KCa2.3的EC50s分别为260 nM、1.9 μM、2.9 μM和2.9 μM。
S4583 Butamben Butamben (Butyl 4-aminobenzoate)是一种在治疗慢性疼痛中所用到的长效局部麻醉剂。
E0012 1-EBIO 1-EBIO (1-Ethylbenzimidazolinone, 1-Ethyl-2-benzimidazolinone)是 一种 Ca2+ 敏感的 K+ channels 激活剂,在 T84 细胞中的 EC50 为 490 µM。
E0001 DCPIB DCPIB 是一种特异且有效的 volume-regulated anion channels (VRAC) 抑制剂。DCPIB 可有效抑制几个 K2P 通道,没有电压依赖性,包括 TRESK、TASK1 和 TASK3。DCPIB 对 TRESK 显示出优异的选择性,IC50 为 0.14 μM,表明亲和力比 TREK1/TRAAK 通道高至少 100 倍。DCPIB 还是一种新型的 I(Cl,swell) 选择性阻断剂,可阻断小牛肺动脉内皮 (CPAE) 细胞的天然 I(Cl,swell),IC50 为 4.1 μM。
S0075 ICA-110381 ICA 110381 (Compound 16) 是一种用于治疗癫痫病的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的开启剂。ICA 110381表现出针对 KCNQ2/Q3 的激动剂活性,其EC50值为0.38 μM,和对 KCNQ1 的拮抗剂活性,其IC50值为15 μM。
S0087 JNJ 303 JNJ 303 是一种有效的电压依赖性的 IKs-channel 的阻断剂,由 KCNQ1/KCNE1 编码,其IC50值为64 nM。JNJ 303 可诱导Q-T延长并导致尖端扭转型室速(TdP)。
S6559 ML-297 ML-297 (VU 0456810, CID 56642816)是一种有效的、选择性的 Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2) 通道的激活剂,其对于GIRK1/2和GIRK1/4的EC50值分别为0.16 μM和1.8 μM。ML-297 具有治疗癫痫的潜力。
S6553 ML213 ML213 (CID-3111211) 是一种选择性的 KCNQ2 (Kv7.2)KCNQ4 (Kv7.4) potassium channel 的开放剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。
S0090 NS6180 NS-6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9 nM,阻止T细胞活化和炎症反应。
E0501 Senicapoc (ICA-17043) Senicapoc (ICA-17043)是Gardos通道(Gardos channel; Ca2+-activated K+ channel;KCa3.1)阻滞剂,IC50为11 nM,导致剂量依赖性的血红蛋白增加和溶血标志物减少。Senicapoc阻断人红细胞中Ca2+
S6554 ML365 ML365是一种新型的TASK1KCNK3小分子抑制剂。
E0325New NS3623 NS3623 是人 ether-a-go-go 相关基因 hERG1/KV11.1 钾通道的激活剂。 NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流并具有抗心律失常作用。 NS3623 同时还是 hERG1 通道的抑制剂。
S4186 Domiphen Bromide Domiphen bromide (NSC-39415) 是一种季铵盐类抗菌剂,作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。
E0105 ICA-27243 ICA-27243,是一个神经元M电流和KCNQ2/Q3通道的选择性激活剂,以浓度依赖的方式增加86Rb+流出,在表达KCNQ2/Q3通道的CHO细胞中,EC50为0.2 μM。
S5028 4-Aminopyridine 4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine)是一种有效的、非选择性的voltage gated potassium channels (Kv)抑制剂,在CHO细胞中,对Kv1.1和Kv1.2的IC50s分别为170 μM和230 μM。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
S0144 ICA 069673 ICA 069673 (compound 51) 是一种口服活性、有效的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的选择性激活剂,其对KCNQ2/Q3和KCNQ3/Q5的EC50值分别为0.69 μM和14.3 μM。
S6572 ML335 ML335是有效的、选择性TREK-1/2激活剂。此外,ML335是OPRM1-OPRD1二聚化的激动剂,EC50为403 nM。
S0398 Astemizole Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。
E0030 NS309 NS309 是 human Ca2+ -activated K+ channels of SK and IK types的有效和选择性激活剂,对hSK3 通道的EC50 为 150 nM ,在 BK 通道不显示活动。
S0188 GSK369796 Dihydrochloride GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine)是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂,其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。
S5773 NS1643 NS1643是一种小分子HERG (Kv11.1) channel激活剂,也能增强erg2 (Kv11.2)电流。
S4353 Terfenadine Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S2073 Mitiglinide Calcium Mitiglinide Calcium (KAD-1229)是一种降血糖药物,通过在胰腺β-细胞中关闭ATP敏感的K+通道,而刺激胰岛素分泌。
S4439 Almitrine mesylate Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate) 是一种在药理学上比较独特的呼吸兴奋剂,靶向位于颈动脉体上的 peripheral chemoreceptors 的激动剂。Almitrine mesylate 通过降低 Ca2+-dependent K+ channel 的打开概率来抑制其活性,对应的IC50值为0.22 μM。
S0462 NS-1619 NS-1619是一种选择性的 large conductance Ca2+-activated K+-channels 的激活剂。
S0467 Emodepside Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221) 是一种PF1022A的半合成衍生物,是一种具有广谱的驱虫活性的环八肽。 Emodepside 可激活 Ca-dependent SLO-1-like K channels
E0034 CyPPA CyPPA是 SK 通道(SK channel)的亚型选择性正调节剂,对hSK3 和 hSK2 的 EC50 分别为 5.6 μM 和 14 μM。CyPPA 在 hSK1 和 hIK 通道上均处于非活动状态。
S2967 XE991 dihydrochloride XE 991 (LS190926) dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) channels 的阻滞剂,可有效地抑制 KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) channel 和 M-current,对应的IC50值分别为0.75 μM,0.71 μM,0.6 μM和0.98 μM。
E0144 Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂,可选择性地延长心房不应期。
S6627 E-4031 dihydrochloride E-4031是三类抗心律失常药,可阻滞hERG型钠离子通道。
S5749 Chlorpromazine Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662
S2456 Chlorpromazine HCl Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。
Virus Res, 2024, 339:199258
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):1135-1144
S1979 Amiodarone (NSC 85442) HCl Amiodarone (NSC 85442,Amiodar,Amiodarone hydrochloride,Nexterone) HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S2443 Tolbutamide (HLS 831) Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂,用于治疗II型糖尿病。
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
BMC Vet Res, 2022, 18(1):145
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
S1658 Dofetilide Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂,用作III型抗心律失常药。
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Toxicol In Vitro, 2020, 104928
Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697
S1160 TRAM-34 TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Diabetes Res Clin Pract, 2022, S0168-8227(22)00588-5
S2114 Dronedarone HCl Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S2825 ML133 HCl ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Nat Commun, 2022, 13(1):3544
Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947
S2405 Sophocarpine Sophocarpine 是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂,IC(50)为0.2 mM。
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S2489 Nateglinide Nateglinide (Starlix,A-4166,SDZ DJN 608)是一种胰岛素促分泌剂,通过刺激胰腺分泌胰岛素而降低血糖水平。
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S1715 Glipizide Glipizide (CP-28720,K 4024) 用于治疗2型糖尿病引起的高血糖水平。
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S4495 Quinine Quinine 是一种来自cinchona tree的生物碱,是一种抗疟疾剂和钾通道 potassium channel 的抑制剂,可抑制电压诱发的mSlo3 (KCa 5.1)通道电流,脉冲至+100 mV,其IC50值为169 μM。
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S1344 Glimepiride Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂,其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM,用于治疗糖尿病。
Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S1426 Repaglinide Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。
Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S2502 Quinine HCl Dihydrate Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱,具有退烧(清热),抗疟,镇痛止痛,抗发炎的特性,味苦。
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601 Gliclazide Gliclazide(S1702, SE1702) 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 ¡À 30 nM。
IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常药,也是有效的 potassium channel 的抑制剂,其IC50值为19.9 μM。
J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5257 Doxapram Doxapram is a central respiratory stimulant with a brief duration of action.
Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
S8016 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。
S4489 Tetraethylammonium chloride Tetraethylammonium (TEA) chloride 是一种具有抗肿瘤特性的非特异性的 potassium channel 的阻滞剂。
S6284 Tetraethylammonium bromide Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide)被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源,也被用于有机化学合成。它能选择性地阻滞钾离子通道(potassium channels)
S9223 Talatisamine Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.
S0524 A2793 A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) 是 TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18)TASK-1 (KCNK3),对于小鼠TRESK的IC50值为6.8 μM。
S3242 Loureirin B Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。
S5371 Ajmaline Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), found in the root of Rauwolfia serpentina, is a class Ia antiarrhythmic agent.
S0741 A2764 dihydrochloride A2764 dihydrochloride 是一种 TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) 的选择性抑制剂,对激活的mTRESK通道的IC50值为11.8 μM。A2764 dihydrochloride 具有探测TRESK通道在偏头痛和伤害感受中的作用的潜力。
S6174 NS8593 Hydrochloride NS8593是一种有效的小电导负门控Ca2+-activated K+ channels (SK1-3 or Kca2.1-2.3 channels)的抑制剂。NS8593也是TRPM7 channel的有效抑制剂,IC50 为1.6 µM。
Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S4037 Doxapram HCl Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。
S9251 Oxypeucedanin Oxypeucedanin is a major coumarin aglycone that can be extracted from Ostericum koreanum. It is a kind of open-channel blocker of the hKv1.5 channel.
S4583 Butamben Butamben (Butyl 4-aminobenzoate)是一种在治疗慢性疼痛中所用到的长效局部麻醉剂。
E0012 1-EBIO 1-EBIO (1-Ethylbenzimidazolinone, 1-Ethyl-2-benzimidazolinone)是 一种 Ca2+ 敏感的 K+ channels 激活剂,在 T84 细胞中的 EC50 为 490 µM。
E0001 DCPIB DCPIB 是一种特异且有效的 volume-regulated anion channels (VRAC) 抑制剂。DCPIB 可有效抑制几个 K2P 通道,没有电压依赖性,包括 TRESK、TASK1 和 TASK3。DCPIB 对 TRESK 显示出优异的选择性,IC50 为 0.14 μM,表明亲和力比 TREK1/TRAAK 通道高至少 100 倍。DCPIB 还是一种新型的 I(Cl,swell) 选择性阻断剂,可阻断小牛肺动脉内皮 (CPAE) 细胞的天然 I(Cl,swell),IC50 为 4.1 μM。
S0087 JNJ 303 JNJ 303 是一种有效的电压依赖性的 IKs-channel 的阻断剂,由 KCNQ1/KCNE1 编码,其IC50值为64 nM。JNJ 303 可诱导Q-T延长并导致尖端扭转型室速(TdP)。
S0090 NS6180 NS-6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9 nM,阻止T细胞活化和炎症反应。
E0501 Senicapoc (ICA-17043) Senicapoc (ICA-17043)是Gardos通道(Gardos channel; Ca2+-activated K+ channel;KCa3.1)阻滞剂,IC50为11 nM,导致剂量依赖性的血红蛋白增加和溶血标志物减少。Senicapoc阻断人红细胞中Ca2+
S6554 ML365 ML365是一种新型的TASK1KCNK3小分子抑制剂。
S4186 Domiphen Bromide Domiphen bromide (NSC-39415) 是一种季铵盐类抗菌剂,作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。
S5028 4-Aminopyridine 4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine)是一种有效的、非选择性的voltage gated potassium channels (Kv)抑制剂,在CHO细胞中,对Kv1.1和Kv1.2的IC50s分别为170 μM和230 μM。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
S0398 Astemizole Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。
S0188 GSK369796 Dihydrochloride GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine)是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂,其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。
S5773 NS1643 NS1643是一种小分子HERG (Kv11.1) channel激活剂,也能增强erg2 (Kv11.2)电流。
S4353 Terfenadine Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S2073 Mitiglinide Calcium Mitiglinide Calcium (KAD-1229)是一种降血糖药物,通过在胰腺β-细胞中关闭ATP敏感的K+通道,而刺激胰岛素分泌。
S4439 Almitrine mesylate Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate) 是一种在药理学上比较独特的呼吸兴奋剂,靶向位于颈动脉体上的 peripheral chemoreceptors 的激动剂。Almitrine mesylate 通过降低 Ca2+-dependent K+ channel 的打开概率来抑制其活性,对应的IC50值为0.22 μM。
S2967 XE991 dihydrochloride XE 991 (LS190926) dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) channels 的阻滞剂,可有效地抑制 KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) channel 和 M-current,对应的IC50值分别为0.75 μM,0.71 μM,0.6 μM和0.98 μM。
E0144 Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂,可选择性地延长心房不应期。
S6627 E-4031 dihydrochloride E-4031是三类抗心律失常药,可阻滞hERG型钠离子通道。
S4733 Retigabine Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30771-1
S1971 Nicorandil Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。
J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655
BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S2562 Hydralazine HCl Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式,是直接有效的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4734 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535
S4630 Diazoxide Diazoxide (Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S1383 Minoxidil Minoxidil (U-10858)是一种扩张血管药物,可以减缓或停止脱发,并促进头发再生。
Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
S6978 VU0071063 VU0071063激活异源表达的钾离子通道Kir6.2/磺酰脲受体1 (potassium (Kir) channel Kir6.2/sulfonylurea receptor 1, Kir6.2/SUR1 channels,EC50为7 μM,并且剂量依赖性和可逆地使β细胞膜电位超极化,进而抑制葡萄糖刺激的Ca2+进入和胰岛素分泌。
S0050 ML277 ML277 (CID-53347902) 是 KCNQ1 通道的有效激活剂,EC50 为 260 nM,选择性比 KCNQ2 和 KCNQ4 高 100 倍以上。
S0311 SKA-31 SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)是一种有效的钾通道激活剂,对KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1和KCa2.3的EC50s分别为260 nM、1.9 μM、2.9 μM和2.9 μM。
S6559 ML-297 ML-297 (VU 0456810, CID 56642816)是一种有效的、选择性的 Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2) 通道的激活剂,其对于GIRK1/2和GIRK1/4的EC50值分别为0.16 μM和1.8 μM。ML-297 具有治疗癫痫的潜力。
S6553 ML213 ML213 (CID-3111211) 是一种选择性的 KCNQ2 (Kv7.2)KCNQ4 (Kv7.4) potassium channel 的开放剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。
E0325New NS3623 NS3623 是人 ether-a-go-go 相关基因 hERG1/KV11.1 钾通道的激活剂。 NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流并具有抗心律失常作用。 NS3623 同时还是 hERG1 通道的抑制剂。
S0144 ICA 069673 ICA 069673 (compound 51) 是一种口服活性、有效的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的选择性激活剂,其对KCNQ2/Q3和KCNQ3/Q5的EC50值分别为0.69 μM和14.3 μM。
S6572 ML335 ML335是有效的、选择性TREK-1/2激活剂。此外,ML335是OPRM1-OPRD1二聚化的激动剂,EC50为403 nM。
E0030 NS309 NS309 是 human Ca2+ -activated K+ channels of SK and IK types的有效和选择性激活剂,对hSK3 通道的EC50 为 150 nM ,在 BK 通道不显示活动。
S0462 NS-1619 NS-1619是一种选择性的 large conductance Ca2+-activated K+-channels 的激活剂。
S0467 Emodepside Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221) 是一种PF1022A的半合成衍生物,是一种具有广谱的驱虫活性的环八肽。 Emodepside 可激活 Ca-dependent SLO-1-like K channels
S3151 Gliquidone Gliquidone (Glurenorm,AR-DF 26)是一种ATP敏感的K+通道拮抗剂,IC50为27.2 nM
Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
E0378 PAP-1 PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen)是一种Kv1.3拮抗剂,EC50为2 nM,可抑制人T细胞增殖,抑制大鼠延迟型超敏反应。
Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
E0105 ICA-27243 ICA-27243,是一个神经元M电流和KCNQ2/Q3通道的选择性激活剂,以浓度依赖的方式增加86Rb+流出,在表达KCNQ2/Q3通道的CHO细胞中,EC50为0.2 μM。
S0075 ICA-110381 ICA 110381 (Compound 16) 是一种用于治疗癫痫病的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的开启剂。ICA 110381表现出针对 KCNQ2/Q3 的激动剂活性,其EC50值为0.38 μM,和对 KCNQ1 的拮抗剂活性,其IC50值为15 μM。
E0034 CyPPA CyPPA是 SK 通道(SK channel)的亚型选择性正调节剂,对hSK3 和 hSK2 的 EC50 分别为 5.6 μM 和 14 μM。CyPPA 在 hSK1 和 hIK 通道上均处于非活动状态。
E0325New NS3623 NS3623 是人 ether-a-go-go 相关基因 hERG1/KV11.1 钾通道的激活剂。 NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流并具有抗心律失常作用。 NS3623 同时还是 hERG1 通道的抑制剂。

Potassium Channel抑制剂选择性比较

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