Potassium Channel

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Potassium Channel产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1658

Dofetilide

Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂,用作III型抗心律失常药。

S2456

Chlorpromazine HCl

Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

S1344

Glimepiride

Glimepiride是一种Kir6.2/SUR抑制剂,其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM,用于治疗糖尿病。

S1160

TRAM-34

TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。

S3242New

Loureirin B

Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。

S0476New

SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride,SCH-23390 HCl) 是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。

S0398New

Astemizole

Astemizole 是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。

S0188New

GSK369796 Dihydrochloride

GSK369796 Dihydrochloride 是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂,其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。

S4353New

Terfenadine

Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.

S6627New

E-4031 dihydrochloride

E-4031是三类抗心律失常药,可阻滞hERG型钠离子通道。

S1426

Repaglinide

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。

S2502

Quinine HCl Dihydrate

Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱,具有退烧(清热),抗疟,镇痛止痛,抗发炎的特性,味苦。

S1716

Glyburide (Glibenclamide)

Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。

S2443

Tolbutamide

Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂,用于治疗II型糖尿病。

S2114

Dronedarone HCl

Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。

S2489

Nateglinide

Nateglinide是一种胰岛素促分泌剂,通过刺激胰腺分泌胰岛素而降低血糖水平。

S8016

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。

S2825

ML133 HCl

ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

S2601

Gliclazide

Gliclazide 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 ¡À 30 nM。

S1715

Glipizide

Glipizide (CP-28720) 用于治疗2型糖尿病引起的高血糖水平。

S6284

Tetraethylammonium bromide

Tetraethylammonium bromide被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源,也被用于有机化学合成。它能选择性地阻滞钾离子通道(potassium channels)

S9223

Talatisamine

Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.

S5371

Ajmaline

Ajmaline, found in the root of Rauwolfia serpentina, is a class Ia antiarrhythmic agent.

S5257

Doxapram

Doxapram is a central respiratory stimulant with a brief duration of action.

S4037

Doxapram HCl

Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。

S9251

Oxypeucedanin

Oxypeucedanin is a major coumarin aglycone that can be extracted from Ostericum koreanum. It is a kind of open-channel blocker of the hKv1.5 channel.

S4583

Butamben

Butamben是一种在治疗慢性疼痛中所用到的长效局部麻醉剂。

S6554

ML365

ML365是一种新型的TASK1KCNK3小分子抑制剂。

S4186

Domiphen Bromide

Domiphen bromide (NSC-39415) 是一种季铵盐类抗菌剂,作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。

S2405

Sophocarpine

Sophocarpine 是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂,IC(50)为0.2 mM。

S5028

4-Aminopyridine

4-Aminopyridine (4-AP)是一种有效的、非选择性的voltage gated potassium channels (Kv)抑制剂,在CHO细胞中,对Kv1.1和Kv1.2的IC50s分别为170 μM和230 μM。

S8615

Sodium dichloroacetate (DCA)

Dichloroacetate是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。

S5773

NS1643

NS1643是一种小分子HERG (Kv11.1) channel激活剂,也能增强erg2 (Kv11.2)电流。

S2073

Mitiglinide Calcium

Mitiglinide Calcium是一种降血糖药物,通过在胰腺β-细胞中关闭ATP敏感的K+通道,而刺激胰岛素分泌。

S5749

Chlorpromazine

Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。

S6559New

ML-297

ML-297 是一种有效的、选择性的 Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2) 通道的激活剂,其对于GIRK1/2和GIRK1/4的EC50值分别为0.16 μM和1.8 μM。ML-297 具有治疗癫痫的潜力。

S0462New

NS-1619

NS-1619是一种选择性的 large conductance Ca2+-activated K+-channels 的激活剂。

S6572New

ML335

ML335是有效的、选择性TREK-1/2激活剂。此外,ML335是OPRM1-OPRD1二聚化的激动剂,EC50为403 nM。

S1971

Nicorandil

Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。

S1383

Minoxidil

Minoxidil (U-10858)是一种扩张血管药物,可以减缓或停止脱发,并促进头发再生。

S2562

Hydralazine HCl

Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式,是直接有效的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。

S4630

Diazoxide

Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道

S4733

Retigabine

Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

S4632

Hexachlorophene

Hexachlorophene (Hexachlorofen, Fostril, Nabac, pHisoHex) 是有效的KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂,EC50为4.61 ± 1.29 μM。它还可以通过Siah-1介导的beta-catenin降解来减弱Wnt/beta-catenin信号。

S4734

Retigabine 2HCl

Retigabine是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

S3151

Gliquidone

Gliquidone是一种ATP敏感的K+通道拮抗剂,IC50为27.2 nM

S6653New

Nigericin sodium salt

Nigericin钠盐是从Streptomyces hygroscopicus衍生的抗生素,通过充当H+,K+和Pb2+的离子载体起作用。Nigericin可以激活NLRP3炎性体以诱导促炎和免疫刺激过程。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1658

Dofetilide

Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂,用作III型抗心律失常药。

S2456

Chlorpromazine HCl

Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。

S1979

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

S1344

Glimepiride

Glimepiride是一种Kir6.2/SUR抑制剂,其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM,用于治疗糖尿病。

S1160

TRAM-34

TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。

S3242New

Loureirin B

Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。

S0476New

SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride,SCH-23390 HCl) 是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。

S0398New

Astemizole

Astemizole 是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1)Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。

S0188New

GSK369796 Dihydrochloride

GSK369796 Dihydrochloride 是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂,其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。

S4353New

Terfenadine

Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.

S6627New

E-4031 dihydrochloride

E-4031是三类抗心律失常药,可阻滞hERG型钠离子通道。

S1426

Repaglinide

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。

S2502

Quinine HCl Dihydrate

Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱,具有退烧(清热),抗疟,镇痛止痛,抗发炎的特性,味苦。

S1716

Glyburide (Glibenclamide)

Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。

S2443

Tolbutamide

Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂,用于治疗II型糖尿病。

S2114

Dronedarone HCl

Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。

S2489

Nateglinide

Nateglinide是一种胰岛素促分泌剂,通过刺激胰腺分泌胰岛素而降低血糖水平。

S8016

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。

S2825

ML133 HCl

ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

S2601

Gliclazide

Gliclazide 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 ¡À 30 nM。

S1715

Glipizide

Glipizide (CP-28720) 用于治疗2型糖尿病引起的高血糖水平。

S6284

Tetraethylammonium bromide

Tetraethylammonium bromide被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源,也被用于有机化学合成。它能选择性地阻滞钾离子通道(potassium channels)

S9223

Talatisamine

Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.

S5371

Ajmaline

Ajmaline, found in the root of Rauwolfia serpentina, is a class Ia antiarrhythmic agent.

S5257

Doxapram

Doxapram is a central respiratory stimulant with a brief duration of action.

S4037

Doxapram HCl

Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。

S9251

Oxypeucedanin

Oxypeucedanin is a major coumarin aglycone that can be extracted from Ostericum koreanum. It is a kind of open-channel blocker of the hKv1.5 channel.

S4583

Butamben

Butamben是一种在治疗慢性疼痛中所用到的长效局部麻醉剂。

S6554

ML365

ML365是一种新型的TASK1KCNK3小分子抑制剂。

S4186

Domiphen Bromide

Domiphen bromide (NSC-39415) 是一种季铵盐类抗菌剂,作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。

S2405

Sophocarpine

Sophocarpine 是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂,IC(50)为0.2 mM。

S5028

4-Aminopyridine

4-Aminopyridine (4-AP)是一种有效的、非选择性的voltage gated potassium channels (Kv)抑制剂,在CHO细胞中,对Kv1.1和Kv1.2的IC50s分别为170 μM和230 μM。

S8615

Sodium dichloroacetate (DCA)

Dichloroacetate是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂,对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM;可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成,引起癌细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。

S5773

NS1643

NS1643是一种小分子HERG (Kv11.1) channel激活剂,也能增强erg2 (Kv11.2)电流。

S2073

Mitiglinide Calcium

Mitiglinide Calcium是一种降血糖药物,通过在胰腺β-细胞中关闭ATP敏感的K+通道,而刺激胰岛素分泌。

S5749

Chlorpromazine

Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6559New

ML-297

ML-297 是一种有效的、选择性的 Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2) 通道的激活剂,其对于GIRK1/2和GIRK1/4的EC50值分别为0.16 μM和1.8 μM。ML-297 具有治疗癫痫的潜力。

S0462New

NS-1619

NS-1619是一种选择性的 large conductance Ca2+-activated K+-channels 的激活剂。

S6572New

ML335

ML335是有效的、选择性TREK-1/2激活剂。此外,ML335是OPRM1-OPRD1二聚化的激动剂,EC50为403 nM。

S1971

Nicorandil

Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。

S1383

Minoxidil

Minoxidil (U-10858)是一种扩张血管药物,可以减缓或停止脱发,并促进头发再生。

S2562

Hydralazine HCl

Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式,是直接有效的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。

S4630

Diazoxide

Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道

S4733

Retigabine

Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

S4632

Hexachlorophene

Hexachlorophene (Hexachlorofen, Fostril, Nabac, pHisoHex) 是有效的KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂,EC50为4.61 ± 1.29 μM。它还可以通过Siah-1介导的beta-catenin降解来减弱Wnt/beta-catenin信号。

S4734

Retigabine 2HCl

Retigabine是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3151

Gliquidone

Gliquidone是一种ATP敏感的K+通道拮抗剂,IC50为27.2 nM

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6653New

Nigericin sodium salt

Nigericin钠盐是从Streptomyces hygroscopicus衍生的抗生素,通过充当H+,K+和Pb2+的离子载体起作用。Nigericin可以激活NLRP3炎性体以诱导促炎和免疫刺激过程。