Repaglinide

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1426 别名: AG-EE 623 ZW 中文名称:瑞格列奈

Repaglinide Chemical Structure

CAS No. 135062-02-1

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 732.18 现货
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客户使用Selleck生产的Repaglinide发表文献1篇:

产品安全说明书

Potassium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂,通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖,用于治疗II型糖尿病。
靶点
Potassium channel [1]
体外研究

Repaglinide是发以低亲和力(K(D)= 59 nM)结合单独的SUR1,但以高亲和力(增加了大约150倍)结合SUR1与Kir6.2共表达。Repaglinide以低亲和力结合(K(D)=51 nM),以SUR1共表达与Kir6.2的Delta14。[1] Repaglinide钙依赖方式结合NCS蛋白质,但不结合CAM或S100蛋白。在视紫红质激酶测定中,Repaglinide拮抗恢复的抑制作用,IC50值为400 mM。Repaglinide以钙依赖方式紧密结合CCaMK和PpCaMK,拮抗结构域的调节功能,对CCaMK和PpCaMK域的IC 50值为55 mM和4 mM。[2]

体内研究 Repaglinide降低对照大鼠的血浆葡萄糖浓度,而未能显著影响血浆胰岛素浓度或胰岛素/葡萄糖比值。在低和高的己糖浓度Goto-Kakizaki (GK)大鼠中,Repaglinide给药既不影响血浆葡萄糖也不胰岛素浓度,恢复异常高基础胰岛素输出一个正常的值,增加了胰岛素释放的16.7 mM/ 2.8 mM比率,并再次增加蛋白质生物合成。 [3] 养和饥饿正常大鼠中,Repaglinide比给予降血糖磺脲类药物后更大更快速地增加血浆胰岛素浓度和较早地下降血糖。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 91 mg/mL (201.06 mM)
Ethanol 91 mg/mL (201.06 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 452.59
化学式

C27H36N2O4

CAS号 135062-02-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AG-EE 623 ZW

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04530981 Recruiting Drug: Ripretinib|Drug: Repaglinide GIST - Gastrointestinal Stromal Tumor Deciphera Pharmaceuticals LLC September 2021 Phase 1
NCT04718740 Not yet recruiting Drug: fluzoparib Recurrent Ovarian Cancer Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd. March 2021 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Potassium Channel Signaling Pathway Map

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