TRAM-34

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1160 别名: Triarylmethane-34

TRAM-34 Chemical Structure

CAS No. 289905-88-0

TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。

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客户使用Selleck生产的TRAM-34发表文献1篇:

产品安全说明书

Potassium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
特性 TRAM-34具有与 Clotrimazole相似的疗效,但是缺乏其毒副作用。
靶点
IKCa1 (KCa3.1) [1]
20 nM(Kd)
体外研究

与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流,Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。TRAM-34 显著抑制anti-CD3 抗体或 PKC激活剂 PMA 和钙离子载体离子霉素诱导的人类 T 淋巴细胞激活,IC50分别为295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。[1] TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调,和EGF刺激的 A7r5 增殖,IC50为8 nM。[2] TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖,且阻断EC细胞周期,使其停在G0/G1期。[3]TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道,导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制,而不会导致凋亡,这种作用存在剂量依赖性,涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。[4]

体内研究 TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天,没有毒性。[1]TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型,显著降低内膜增殖,降低 ~40%。 [2] 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致,在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

电生理学:

克隆人类IKCa1,然后在COS-7 细胞中表达。在膜片钳技术的全细胞中研究细胞。保持电位为280 mV.内部移液管溶液含: 145 mM K+ 天冬氨酸, 2 mM MgCl2, 10 mM Hepes, 10 mM K2EGTA, 和 8.5 mM CaCl2 (1 μM 游离Ca2+), pH 7.2, 290-310 mOsm。为了降低 COS-7 细胞中氯离子通道的电流,使用 Na+ 天冬氨酸 Ringer 作为外部溶液: 160 mM Na+ 天冬氨酸/4.5 mM KCl/2 mM CaCl2/1 mM MgCl2/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm。每隔 10秒使用-120 mV 到 40 mV的200-ms电压斜率诱导 COS-7 细胞中的 IKCa 电流,且 -80 mV时TRAM-34降低的电导斜率用来衡量通道受抑制情况。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 人类 T 淋巴细胞, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, 和 RBL-2H3
  • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为 ~10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 使用TRAM-34 处理细胞48小时。 48小时后通过抽吸 (悬浮细胞) 或胰蛋白酶消化 (粘附细胞)收集细胞, 离心,再悬浮在0.5 mL含 1 μg/mL 碘化丙啶(PI)的PBS中, 使用FACScan流式细胞仪测定红色荧光。 每个样品中分析104 个细胞,通过测定PI摄取而测定死亡细胞百分数。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: Sprague-Dawley 大鼠
  • Dosages: 120 mg/kg/day
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 0.4 mg/mL (1.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+corn oil
1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 344.84
化学式

C22H17ClN2

CAS号 289905-88-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Triarylmethane-34

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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