Retigabine

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4733 别名: D-23129, N-(2-amino-4-[fluorobenzylamino]-phenyl) carbamic acid 中文名称:瑞替加滨

Retigabine Chemical Structure

CAS No. 150812-12-7

Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

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产品安全说明书

Potassium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
靶点
KCNQ3/5 [2]
()
KCNQ2/Q3 channels [2]
()
KCQN4 [2]
()
1.4 μM(EC50) 1.6 μM(EC50) 5.2 μM(EC50)
体外研究

Retigabine是一种新型的抗癫痫药,其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外,retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中,Retigabine能增加GABA的合成;在人工培养的大鼠皮层神经元中,增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中,诱导神经元膜超极化,开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中,Retigabine增强对linopirdine敏感的电流[1]。要显著提高GABAA受体反应,RTG/EZG的浓度要大于10 μM,不同GABAA受体,各亚基的不同组合,RTG/EZG对其发挥的效力也不同,按其效力的强到弱依次为:α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用,RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO cells NWfnepc3TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MnnJRYN1cX[rdImgZZQhU3ZiNz6yJINp[W6wZXyg[ZhxemW|c3XkJIlvKGOub37l[EBEUE9iY3XscJMh[nliW{i2VoJeKGWoZnz1fEBie3OjeTygSWM2OD1yLkG1JO69VQ>? NWTSbmZTOTd2OEm1O|Q>
HEK 293 cells NX7FOog4TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGLTN45YcG:uZT3j[YxtKHCjdHPoMYNt[W2yIH;uJJJm[2:vYnnuZY51KG2xdYPlJGtEVlF{IHPoZY5v\Wy|IHX4dJJme3OnZDDpckBJTUtiMkmzJINmdGy|IHH0JE01OCCvVjygSWM2OD1zLkOg{txO NETyXZoyPTB3ME[0OC=>
RAW264.7 cells MX7GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MnHoTY5pcWKrdHnvckBw\iCSR1WyJJBzd2S3Y4Tpc44hcW5iTGDTMYlv\HWlZXSgcY92e2ViUlHXNlY1NjdiY3XscJMtKEmFNUC9NE4xODdizszN M4fZRVI2PDV|OECw

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体内研究 Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输[1]。Retigabine在体内被快速分散并吸收,其口服生物利用率为60%,分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时,其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度,说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异,雌性在口服Retigabine后,相较于雄性给药后,会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现,在小鼠和大鼠中,腹腔注射进行Retigabine给药,Retigabine具有较差的治疗指标(治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50,选择下肢达到最大强直性伸展为节点)。然而,大鼠口服给药后治疗指标为28.8,这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比,比较有利[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: HEK293细胞
  • Concentrations: 0.1, 0.3, 1 或 3 μM
  • Incubation Time: 4 h
  • Method:

    用转染了10 ng KV2.1的HEK293细胞进行retigabin孵育实验。转染后24小时,细胞或是暴露于含0.1% DMSO的正常培养基中或是含0.1, 0.3, 1或3 μM retigabine中4小时。4小时后,更换成新鲜培养基,进行电生理分析。


    (Only for Reference)
动物实验:

[5]

- 合并
  • Animal Models: DBA/2小鼠
  • Dosages: 0.5-20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 60 mg/mL (197.8 mM)
Ethanol 35 mg/mL (115.38 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 303.33
化学式

C16H18FN3O2

CAS号 150812-12-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 D-23129, N-(2-amino-4-[fluorobenzylamino]-phenyl) carbamic acid

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01823159 Completed Drug: retigabine|Drug: placebo Epilepsy University Hospital of Mont-Godinne|GlaxoSmithKline|Université Catholique de Louvain April 2013 Phase 3
NCT01938560 Completed Other: Survey Responses Epilepsy GlaxoSmithKline February 2013 --
NCT01691872 Withdrawn Drug: Retigabine Epilepsy Partial GlaxoSmithKline October 10 2012 Phase 1
NCT01668654 Terminated Drug: retigabine/ezogabine Epilepsy GlaxoSmithKline|Bausch Health Americas Inc. September 4 2012 Phase 3
NCT01494584 Terminated Drug: ezogabine/retigabine Epilepsy GlaxoSmithKline|Bausch Health Americas Inc. July 25 2012 Phase 2

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操作手册

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Potassium Channel Signaling Pathway Map

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