Glyburide (Glibenclamide)
别名: Glibenclamide 中文名称：格列本脲
Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。
Glyburide (Glibenclamide) Chemical Structure
CAS: 10238-21-8
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产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| INS-1E cells | Function assay | 1 h | Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM | 24484900 | |
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM | 11356099 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM | 22587986 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在胰岛素分泌细胞中，Glyburide（0.03 mM）阻断ATP调制的钾通道，使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值，在1μM时阻断minoxidil sulfate的松弛响应。[1] 在胰岛素分泌细胞中，Glyburide增加清道夫受体B类I型（SR-BI）的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出，抑制ABCA1（IC 50约275-300 mM）的有效性类似。[2] Glyburide（6 mM）减少KATP通道的开口，dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。[3] Glyburide（10-500 nM）剂量依赖性抑制钾通道开放剂（PCOS）弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛，不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在盐水加载的清醒大鼠中，Glyburide（GLY）剂量依赖性地增加尿钠排泄，而对尿钾排泄影响不大。Glyburide（25毫 克/公斤，i.v.）在处理后1小时增加Na离子排泄350％，而不影响K离子排泄，肾小球滤过率，平均动脉压或心脏速率。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05426681 | Recruiting | Acute Spinal Cord Injury |
University of Kentucky |
July 7 2022 | Phase 1 |
| NCT03832595 | Completed | Chronic Kidney Diseases |
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
May 1 2019 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 494 | 分子式 | C23H28ClN3O5S |
| CAS号 | 10238-21-8 | SDF | Download Glyburide (Glibenclamide) SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (200.4 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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