Tolbutamide (HLS 831)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2443 中文名称:甲苯磺丁脲

Tolbutamide (HLS 831) Chemical Structure

CAS No. 64-77-7

Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂,用于治疗II型糖尿病。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 786.83 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Tolbutamide (HLS 831)发表文献4篇:

产品安全说明书

Potassium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂,用于治疗II型糖尿病。
靶点
Potassium channel [3]
体外研究

Tolbutamide属于磺酰脲类药物。通过作用胰腺产生胰岛素(一种体内产生的天然降血糖底物)来降低血糖并帮助机体更有效的利用胰岛素。它只能帮助机体正常产生胰岛素的这类病人来降低血糖。Tolbutamide不适用于I型糖尿病患者(机体失去产生胰岛素的能力从而导致调节血糖浓度失调)或者是糖尿病酮症酸中毒患者(体内持续高血糖引起的一种急性并发症)。它能同时抑制基底蛋白激酶和环腺苷酸激活的蛋白激酶活性,IC50浓度为4 mM 。与Tolbutamide抑制体外激素(降肾上腺素和促肾上腺皮质激素)诱导或者双丁酰环腺苷酸和茶碱共同诱导的脂解作用的IC50浓度类似。Tolbutamide还能够抑制犬类心脏中游离以及膜结合蛋白酶的活性。对脂肪组织的环腺苷酸依赖蛋白激酶活性的抑制作用可能是Tolbutamide抗脂解作用的原因。 [1] 它还能够通过增加Cx43的浓度来抑制C6胶质细胞的增殖,Cx 43的浓度与Cdk激酶的抑制因子p21和p27上调所引起的pRb磷酸化降低相关。[2] 在鼠胰腺B细胞中,胞质核苷酸通过调节抑制和激活受体的协调合作来增强Tolbutamide ATP依赖的K离子通道 [3] Tolbutamide能够抑制胰高血糖素诱导的双功能蛋白的磷酸化,这种抑制作用是剂量依赖的。在储存10(-9)M 胰高血糖素的情况下,加入2 mM Tolbutamide能够降低6磷酸果糖激酶的活性并增加果糖2,6二磷酸酯酶的活性。现有结果显示Tolbutamide可能会通过抑制蛋白酶的磷酸化来调节肝脏内在联系磷酸果糖激酶/果糖2,6二磷酸酯酶的活性。[4]

体内研究 450毫克Tolbutamide每天每千克处理细胞,连续七天,能够显著增加胰岛素和脂肪细胞的结合。结合曲线反应了受体位点数量的增加而非它们的亲和力。这种效应是与对脂肪组织中胰岛素增强应答相关,与对照相比,在有胰岛素存在的前提下,用Tolbutamide处理的动物脂肪细胞能够显著地将更多的葡萄糖转化成脂肪。然而,胰岛素结合位点的增加仅在大剂量的Tolbutamide存在时出现,但这种剂量下,会减少胰岛素的整体水平,包括胰腺的分泌和血清中胰岛素的水平。小的剂量下,能够通过刺激胰岛素的分泌产生代谢效应的剂量下,但这种剂量不能提供更多的胰岛素结合位点。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

cAMP酶活实验:

处死饲养的大白鼠(175-225gm)后分离附睾脂肪垫并将其剪碎,在含有1.27 mM CaCl2 的克雷布斯碳酸盐缓冲液中,37℃培养2小时。仅在培养过程中加入Tolbutamide。 清洗培养过的脂肪垫并在冰冷的克雷布斯碳酸盐缓冲液中进行超声处理。4 ℃ 50,000g 离心30分钟获得的上清液中每毫升含有0.75 到 1.25 mg的蛋白用于环腺苷酸蛋白激酶活性的测定。实验反应包括以下试剂,10μmoles pH 7.0的甘油磷酸钠,2 μmoles氟化钠,0.4 μmoles茶碱,0.1 μmoles ethylene glyool bis (β-aminoethyl ether)-N, N'-tetraaoetic acid,3 μmoles氯化镁,0.3 mg组蛋白混合物,2 nmoles ATP,必要时1 nmoles 环腺苷酸,和0.05 ml上清液。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: C6胶质瘤细胞系
  • Concentrations: 400 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 每次实验前,C6胶质瘤细胞都要在37℃、无血清的DMEM培养基中至少培养24小时。再用Tolbutamide处理细胞,浓度为400μM于无血清培养基,孵育24小时。 孵育条件为37 ℃,95%空气/5%二氧化碳,湿度为90–95%。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 雄性白化病Wistar大鼠(200-300 g)
  • Dosages: 450 mg/kg
  • Administration: 口服,连续七天
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol '54 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 270.35
化学式

C12H18N2O3S

CAS号 64-77-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03291288 Completed Drug: Tolbutamide|Drug: Midazolam|Drug: Pexidartinib Drug Interaction Potential Daiichi Sankyo Inc. February 26 2018 Phase 1
NCT02819102 Completed Drug: BCX7353 and probes Hereditary Angioedema BioCryst Pharmaceuticals March 2016 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Potassium Channel Signaling Pathway Map

相关Potassium Channel产品

Tags: 购买Tolbutamide (HLS 831) | Tolbutamide (HLS 831)供应商 | 采购Tolbutamide (HLS 831) | Tolbutamide (HLS 831)价格 | Tolbutamide (HLS 831)生产 | 订购Tolbutamide (HLS 831) | Tolbutamide (HLS 831)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID