Dofetilide
别名: UK-68798 中文名称：多非利特
Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂，用作III型抗心律失常药。
Dofetilide Chemical Structure
CAS: 115256-11-6
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产品质控
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| 相关靶点 | Ca2+-dependent K+ channel | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 离子通道配体库 外泌体分泌相关化合物库 钙通道阻滞剂库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Potassium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂，用作III型抗心律失常药。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在爪蟾卵母细胞离体培养中，Dofetilide阻断HERG电流。[1] 在豚鼠心肌中，Dofetilide（1 μM）降低IKR的幅度到对照组电流的61％，如通过200毫秒的测试脉冲和去激活尾电流IKR的分析测量。[2] 在完整犬心脏中，Dofetilide增加apico-基底视差，是尖端比基底的明显更多的ERPs的增加。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在陈旧性心肌梗死（MI）犬中，Dofetilide（100 毫克/公斤，腹腔注射）不抑制由两级冠状动脉结扎和肾上腺素或冠状动脉结扎和再灌注引起的心律失常，但由PES所致抑制折返心律失常。在食用digitalis arrhythmia的狗中，Dofetilide还显示出了抗心律失常作用。Dofetilide增加QT间期，并显示这样的其它III类药物负性变的效果，但是与其他类的不同在抗心律失常型材三剂，例如D-索他洛尔，E-4031，并在其不阻止的MS-551心室纤颤（VF）立即冠状动脉再灌注后的发生，并且对digitalis arrhythmia失常某些抗心律失常作用。[4] 在SD大鼠中，Dofetilide导致再吸收的增加，和阶段依赖性畸形。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05906732 | Recruiting | Long QT Syndrome |
Thryv Therapeutics Inc. |
March 12 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01097330 | Terminated | Defibrillators Implantable|Tachycardia Ventricular |
Population Health Research Institute|Abbott Medical Devices|Hamilton Health Sciences Corporation |
August 2010 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 441.56 | 分子式 | C19H27N3O5S2 |
| CAS号 | 115256-11-6 | SDF | Download Dofetilide SDF |
| Smiles | CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.29 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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