Glimepiride
别名: HOE-490 中文名称：格列美脲
Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂，其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治疗糖尿病。
Glimepiride Chemical Structure
CAS: 93479-97-1
客户使用Selleck的Glimepiride发表文献1篇
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产品质控
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| 相关靶点 | Ca2+-dependent K+ channel | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 离子通道配体库 外泌体分泌相关化合物库 钙通道阻滞剂库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Potassium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂，其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治疗糖尿病。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Glimepiride通过与两个位点：一个位于Kir6.2上的低亲和力位点(IC(50)大约为400 mM)和一个位于SUR的高亲和力位点(对SUR1，SUR2A，和SUR2B的IC(50)分别为3.0 nM，5.4 nM和7.3 nM) 相互作用，抑制Kir6.2/SUR电流。[1]在正常的和胰岛素抗性的脂肪细胞以及肌肉细胞中，相比Glibenclamide，Glimepiride对刺激葡萄糖转运，葡萄糖转运蛋白异构体4(GLUT4)易位，和脂质与糖原的合成具有较高效能，并且对在分子水平检测的潜在基础信号传导过程也具有较高作用效果。 Glimepiride能够以时间和浓度依赖性不饱和的方式与洗涤剂不溶性细胞质膜复合物(相当于质膜微囊)结合。[2] Glimepiride阻断心肌细胞中pinacidil激活的全细胞K(ATP)流，IC(50)为6.8 nM，在这些细胞中相当于Glibenclamide的效能。在HEK 293细胞膜片钳法膜外面向外模式中，Glimepiride阻断Kir6.2/SUR2A亚型共表达形成的K(ATP)通道，相似的IC(50)为6.2 nM。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在多聚染色质和正常染色质的红细胞中，Glimepiride防止NA-STZ诱导的微核(MN)细胞率增加。在糖尿病大鼠体内，Glimepiride也能够减少精子畸形，并增加精子数，此外，能够改善抗氧化能力。Glimepiride抑制NA-STZ介导的MN细胞率改变和精子畸形，并增强抗氧化防御。[4] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791580 | Unknown status | Fall|Congestive Heart Failure|Chronic Kidney Failure|Adverse Drug Event |
RAND|Northwestern University|University of California Los Angeles|University of Southern California|University of Pittsburgh|National Institute on Aging (NIA) |
February 11 2019 | Not Applicable |
| NCT02973477 | Completed | Type2 Diabetes|Cardiovascular Diseases |
University of Michigan|AstraZeneca |
January 12 2017 | Phase 4 |
| NCT02919059 | Unknown status | Diabetes Mellitus Type 2 |
IInstituto Gallego de Medicina Vascular |
December 13 2016 | Phase 4 |
| NCT02964572 | Completed | Type2 Diabetes Mellitus |
Yonsei University |
November 2016 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 490.62 | 分子式 | C24H34N4O5S |
| CAS号 | 93479-97-1 | SDF | Download Glimepiride SDF |
| Smiles | CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (22.42 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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