Tenofovir Alafenamide
别名: GS-1278 中文名称：替诺福韦艾拉酚胺
Tenofovir Alafenamide是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
Tenofovir Alafenamide Chemical Structure
CAS: 379270-37-8
客户使用Selleck的发表文献9篇
产品质控
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| 相关靶点 | HBV RT HIV RT RT | 点击展开 |
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相关信号通路图
Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MT2 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MT2 cells, CC50=40 μM | 24686012 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Tenofovir Alafenamide是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。[1] 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。[2]GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05222945 | Not yet recruiting | HIV-1-infection |
ANRS Emerging Infectious Diseases|Gilead Sciences |
February 1 2022 | Not Applicable |
| NCT04551573 | Withdrawn | Tuberculosis|Hiv |
Yale University|Gilead Sciences |
May 2021 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 476.47 | 分子式 | C21H29N6O5P |
| CAS号 | 379270-37-8 | SDF | Download Tenofovir Alafenamide SDF |
| Smiles | CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(COC(C)CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 95 mg/mL ( (199.38 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 95 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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