Tenofovir alafenamide hemifumarate

别名: TAF hemifumarate, GS-7340 hemifumarate 中文名称:半富马酸替诺福韦艾拉酚胺

Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) hemifumarate 是替诺福韦的前药,但可导致细胞内替诺福韦浓度明显升高,血清水平降低。Tenofovir alafenamide 是一种新型的核苷酸逆转录酶 nucleotide reverse transcriptase 的抑制剂,可用于治疗HIV-1感染。

Tenofovir alafenamide hemifumarate Chemical Structure

Tenofovir alafenamide hemifumarate Chemical Structure

CAS: 1392275-56-7

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99.92

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Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) hemifumarate 是替诺福韦的前药,但可导致细胞内替诺福韦浓度明显升高,血清水平降低。Tenofovir alafenamide 是一种新型的核苷酸逆转录酶 nucleotide reverse transcriptase 的抑制剂,可用于治疗HIV-1感染。
靶点
reverse transcriptase [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05652478 Recruiting
Metabolic Effects|Weight Gain|HIV|Integrase Strand Transfer Inhibitors
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
January 12 2024 Phase 2
NCT06104306 Recruiting
HIV-1-infection
Gilead Sciences
December 13 2023 Phase 4
NCT05583006 Recruiting
Patient Satisfaction|Drug Adherence|Efficacy Self|Safety Issues
Taichung Veterans General Hospital|Institute of Adherence to Medication
November 6 2023 --
NCT05924438 Recruiting
HIV-1-infection
Professor Francois Venter|Africa Health Research Institute|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Witwatersrand South Africa
November 8 2023 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 1069 分子式

C46H62N12O14P2

CAS号 1392275-56-7 SDF --
Smiles CC(C)OC(=O)C(C)N[P](=O)(COC(C)C[N]1C=NC2=C(N)N=CN=C12)OC3=CC=CC=C3.CC(C)OC(=O)C(C)N[P](=O)(COC(C)C[N]4C=NC5=C(N)N=CN=C45)OC6=CC=CC=C6.OC(=O)\C=C\C(O)=O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 93.54 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 50 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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