Terazosin HCl Dihydrate
中文名称：盐酸特拉唑嗪二水合物
Terazosin HCl 是α-肾上腺素能受体抑制剂，用于治疗高血压和前列腺肥大。
Terazosin HCl Dihydrate Chemical Structure
CAS: 70024-40-7
客户使用Selleck的发表文献1篇
产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Terazosin HCl 是α-肾上腺素能受体抑制剂，用于治疗高血压和前列腺肥大。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在前列腺癌细胞中，Terazosin通过诱导细胞凋亡导致细胞活力的显著损失。Terazosin通过α1肾上腺素受体独立行动抑制前列腺的生长，进一步支持另一项研究，Doxazosin抑制人血管平滑肌细胞增殖，不依赖于α1肾上腺素受体拮抗作用。[1] 在爪蟾卵母中，Terazosin阻断HERG电流，IC 50为113.2 mM，而在人HEK293细胞中，Terazosin阻断HERG通道，IC 50为17.7 mM。[2] Terazosin或genistein以剂量依赖的方式抑制DU-145细胞生长，而对正常前列腺上皮细胞没有影响。Terazosin导致genistein诱导的DU-145细胞停滞在G2/M期，凋亡细胞的增加，证据是procaspase-3活化和PARP切割。[3] Terazosin诱导PC-3和人的良性前列腺细胞的细胞毒性，IC 50为100 mM。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在裸鼠中，Terazosin显著抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，IC50为7.9 mM，显示出它比细胞毒性作用具有更有效的抗血管生成作用。在人脐静脉内皮细胞中，Terazosin也有效地抑制血管内皮生长因子诱导的增殖和管形成，IC50分别为9.9和6.8 mM。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04760860 | Not yet recruiting | Dementia With Lewy Bodies |
Qiang Zhang|University of Iowa |
October 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04551040 | Active not recruiting | Healthy |
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research |
March 26 2021 | Phase 1 |
| NCT04386317 | Recruiting | REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease |
Cedars-Sinai Medical Center |
November 1 2020 | Phase 2 |
| NCT00449683 | Completed | Hyperhidrosis |
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression |
March 2007 | Phase 4 |
| NCT00237510 | Completed | Antidepressant Induced Excessive Sweating |
Thomas Jefferson University |
May 2005 | Not Applicable |
| NCT02244333 | Completed | Prostatic Hyperplasia |
Boehringer Ingelheim |
February 2004 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 459.92 | 分子式 | C19H25N5O4.HCl.2H2O |
| CAS号 | 70024-40-7 | SDF | Download Terazosin HCl Dihydrate SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 26 mg/mL ( (56.53 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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